ANNELATED CARBAMOYLASE-HETEROCYCLES, FOCUSED LIBRARY, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE PRODUCTION THEREOF
The invention relates to novel carbamoylase-heterocycles which are of interest in the form of potential physiologically active agents (receptor agonists, antagonists and modulators, ferment inhibitors, oncolytics, antibacterial and antiparasitic agents, etc), to a focused library comprising carbamoy...
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Format: | Patent |
Sprache: | eng ; fre ; rus |
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Zusammenfassung: | The invention relates to novel carbamoylase-heterocycles which are of interest in the form of potential physiologically active agents (receptor agonists, antagonists and modulators, ferment inhibitors, oncolytics, antibacterial and antiparasitic agents, etc), to a focused library comprising carbamoylase-heterocycles, a pharmaceutical composition containing said carbamoylase-heterocycles in the form of an active substance and to methods for the production and the use thereof. The inventive carbamoylase-heterocycles are of general formula 1, wherein W is 6-oxopiperazine,[1,4]diazepan, [1,4] tiazepan or [1,4] oxazepan cycle annelated with at least one optionally substituted or optionally condensed heterocycle Q; R , R , R are independently of each other a hydrogen atom, an inert substituent, an optionally substituted C1-C6 alkyl, an optionally substituted C3-C8 cycloalkyl, an optionally substituted phenyl, an optionally substituted aryl and an optionally substituted heterocycle; Q is pyrrole, pyrazole, imidazole, tiazole, pyrrolidine, indonole, benzofuran, 4,5,6,7-tetrahydrobenzothiophene, thieno[3,2-b]pyrrole, furo[3,2-b]pyrrole, thieno[2,3-b]pyrrole, benzymidasole, pyridine, quinoline or 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline cycle.
L'invention concerne de nouveaux carbamoylase-hétérocycles annelés, qui peuvent être intéressants en tant qu'agents physiologiquement actifs potentiels (agonistes, antagonistes et modulateurs des récepteurs, inhibiteurs de ferments, oncolytiques, agents antibactériens et antiparasitaires, etc.), une bibliothèque focalisée qui comprend des carbamoylase-hétérocycles annelés, une composition pharmaceutique contenant en tant qu'agent actif des carbamoylase-hétérocycles annelés, ainsi que des procédés de leur fabrication et de leur utilisation. Elle propose des carbamoylase-hétérocycles annelés correspondant à la formule I (I), dans laquelle W est une noyau 6-oxopipérazine, [1,4]diazépan, [1,4] tiazépan ou [1,4] oxazépan annelé avec au moins un hétérocycle Q éventuellement substitué ou éventuellement condensé, Q; R , R , R sont indépendamment un atome d'hydrogène, un substitutif inerte, un alkyle C1-C6 éventuellement substitué, un cycloalkyle C3-C8 éventuellement substitué, un phényle éventuellement substitué, un aryle éventuellement substitué et un hétérocycle éventuellement substitué; Q est un noyau pyrrole, pyrazole, imidazole, tiazole, pyrrolidine, indonole, benzofurane, 4,5,6,7-tétrahydrobenzothiophène, thiéno[3,2-b]pyrrole, furo[3,2-b] |
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