EFFICIENT NUCLEOTIDE SYNTHESIS

In one aspect, an improved synthesis for the anticancer drug tezacitabine comprises a hydroxyl deprotection reaction of vinyl stannane at a temperature of 45°C or greater, preferably about 55°C. In another aspect, the aqueous reaction product of hydroxyl deprotection is passed through a carbon filter prior to water crystallization to recover tezacitabine monohydrate from the aqueous medium. The process of the present invention significantly improves efficiency by greatly reducing the amount of time required for the synthesis of tezacitabine, and also provides improved product yields. Dans l'un de ses aspects, cette invention concerne la synthèse améliorée du médicament anticancéreux tézacitabine qui comprend une réaction de déprotection hydroxyle du stannane de vinyle à une température égale ou supérieure à 45 DEG C, de préférence égale à 55 DEG C environ. Dans un autre aspect, le produit de réaction aqueux de déprotection hydroxyle est amené à traverser un filtre de carbone avant la cristallisation en eau pour récupérer le monohydrate de tézacitabine du milieu aqueux. Le procédé faisant l'objet de cette invention améliore considérablement l'efficacité en réduisant notablement le temps requis pour la synthèse de tézacitabine, et il entraîne également des rendements de produits accrus.