AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF CEFDITOREN
The present invention relates to an improved process for the preparation of Cefditoren of formula (I), the said process comprising the steps of: i) converting the compound of formula (II) to a compound of the formula (III) using TPP and sodium iodide in the presence of THF, water, and base; ii) reac...
Gespeichert in:
Hauptverfasser: | , , , , , , , |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | eng ; fre |
Schlagworte: | |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
Zusammenfassung: | The present invention relates to an improved process for the preparation of Cefditoren of formula (I), the said process comprising the steps of: i) converting the compound of formula (II) to a compound of the formula (III) using TPP and sodium iodide in the presence of THF, water, and base; ii) reacting the compound of formula (III) with 4-methyl-5-formyl-thiazole to produce a compound of formula (IV); iii) deesterifying the compound of the formula (IV) to yield compound of formula (V); iv) converting the compound of formula (V) to compound of formula (VI) in the presence of a base and solvent; v) converting the compound of formula (VI) into compound of formula (VII) by enzymatic hydrolysis; and vi) reacting compound of formula (VII) with compound of formula (VIII) in the presence of solvent and base to produce compound of formula (I).
La présente invention concerne un procédé perfectionné pour la préparation de cefditoren de formule (I), ledit procédé consistant à: i) convertir le composé de formule (II) en un composé de la formule (III) à l'aide de TPP et d'iodure de sodium en présence de THF, d'eau et d'une base; ii) faire réagir le composé de formule (III) avec du 4-méthyl-5-formyl-thiazole pour produire un composé de formule (IV); iii) désestérifier le composé de la formule (IV) pour obtenir un composé de formule (V); iv) convertir le composé de formule (V) en un composé de la formule (VI) en présence d'une base et d'un solvant; v) convertir le composé de formule (VI) en un composé de la formule (VII) par hydrolyse enzymatique; et vi) faire réagir le composé de formule (VII) avec un composé de la formule (VIII) en présence d'un solvant et d'une base pour produire le composé de formule (I). |
---|