METHOD OF OBTAINING 17 DOLLAR G(A)-ACETOXY-11 DOLLAR G(B)-(4-N,N-DIMETHYLAMINOPHENYL)-19-NORPREGNA-4,9-DIENE-3,20-DIONE

The invention relates to a method of obtaining 17 alpha -acetoxy-11 beta -(4-N,N-dimethylaminophenyl)-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione. The inventive method consists in: (a) forming crystals of the isopropanol hemisolvate of 17 alpha -acetoxy-11 beta -(4-N,N-dimethylaminophenyl)-19-norpregna-4,9-di...

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Hauptverfasser:	SILVA GUISASOLA, LUIS, OCTAVIO, ROSON NINO, CARLOS, GUTIERREZ FUENTES, LUIS, GERARDO
Format:	Patent
Sprache:	eng ; fre ; spa
Schlagworte:	CHEMISTRY METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY STEROIDS
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Beschreibung
Zusammenfassung:	The invention relates to a method of obtaining 17 alpha -acetoxy-11 beta -(4-N,N-dimethylaminophenyl)-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione. The inventive method consists in: (a) forming crystals of the isopropanol hemisolvate of 17 alpha -acetoxy-11 beta -(4-N,N-dimethylaminophenyl)-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione (VA-2914), by means of dissolution in isopropanol followed by crystallisation; (b) separating the VA-2914 isopropanol hemisolvate crystals; and (c) converting said VA-2914 isopropanol hemisolvate into VA-2914. Compound VA-2914 is a steroid with anti-progestational and anti-glucocorticoid activity, which can be used in therapeutic gynaecological and contraceptive indications and in the treatment of Cushing syndrome and glaucoma. El procedimiento comprende (a) la formación de cristales del isopropanol hemisolvato de 17alpha-acetoxi-11beta-(4-N,N-dimetilaminofenil)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona (VA-2914) por disolución en isopropanol y posterior cristalización; (b) la separación de los cristales de isopropanol hemisolvato de VA-2914. El compuesto VA-2914 es un esteroide con actividad anti-progestacional y anti-glucocorticoidal, útil en indicaciones ginecologías terapéuticas y anticonceptivas y en el tratamiento del síndrome de Cushing y del glaucoma. L'invention concerne un procédé d'obtention de 17 alpha -acetoxy-11 beta -(4-N,N-diméthylaminophénil)-19-norpregna-4,9-diène-3,20-dione (VA-2914) consistant à (a) former des cristaux de l'hémisolvate isopropanol 17 alpha -acetoxy-11 beta -(4-N,N-diméthylaminophénil)-19-norpregna-4,9-diène-3,20-dione (VA-2914) en vue de la dissolution dans l'isopropanol et de sa cristallisation ultérieure ; (b) séparer les cristaux de l'hémisolvate d'isopropanol de VA-2914 ; et (c) convertir en VA-2914 ledit hémisolvate d'isopropanol de VA-2914. Le composé VA-2914 est un stéroïde ayant une activité antiprogestative et antiglucocorticoïdale, utile dans des indications gynécologiques thérapeutiques et anticonceptives et dans le traitement du syndrome de Cushing et du glaucome.