FORMULATIONS OF LOW SOLUBILITY BIOACTIVE AGENTS AND PROCESSES FOR MAKING THE SAME

A method of coprocessing a limited solubility bioactive agent with a compatible aid comprising: (a) identifying a compatible aid for the bioactive agent; (b) either (i) forming a co-dissolved solution of the compatible aid and bioactive agent in a common solvent or (ii) forming a solution of the compatible aid in an anti-solvent and forming solution of the bioactive agent in a solvent; and (c) forming a film or primary particles from the co-dissolved solution or solutions of step (b), which film or primary particles comprise bioactive agent in crystalline form, with the crystals having average diameter of 1 micron or less. La présente invention concerne un procédé pour cotraiter un agent bioactif à solubilité limitée avec un auxiliaire compatible. Ce procédé consiste (a) à identifier un auxiliaire compatible pour l'agent bioactif, (b) soit (i) à préparer une solution co-dissoute de l'auxiliaire compatible et de l'agent bioactif dans un solvant commun, soit (ii) à préparer une solution de l'auxiliaire compatible dans un anti-solvant et à préparer une solution de l'agent bioactif dans un solvant, puis (c) à préparer un film ou des particules primaires à partir de la solution co-dissoute ou des solutions de l'étape (b), ledit film ou lesdites particules primaires comprenant l'agent bioactif sous forme cristalline avec des cristaux de diamètre moyen inférieur ou égal à 1 micron.