NOVEL PROCESSES FOR THE PREPARATION OF PERIPHERAL OPIOID ANTAGONIST COMPOUNDS AND INTERMEDIATES THERETO

Novel processes for the preparation of peripheral opioid antagonist compounds and intermediates thereto. The compounds prepared by the present processes may be useful, for example, as antagonists to the mu, kappa and delta opioid receptors, and thereby may be useful in the treatment of gastrointestinal motility disorders, and in preventing peripheral opiate induced side effects. The present processes may offer improved yields, purity, ease of preparation and/or isolation of intermediates and final product, and more industrially useful reaction conditions and workability. L'invention concerne de nouveaux procédés de préparation de composés antagonistes opioïdes périphériques et de leurs intermédiaires. Les composés préparés à l'aide desdits procédés peuvent être utiles, par exemple, en tant qu'antagonistes des récepteurs opioïdes mu, kappa et delta et, par conséquent, peuvent être utiles dans le traitement des troubles de la motilité gastro-intestinale et pour la prévention des effets secondaires induits par les opioïdes périphériques. Les procédés selon l'invention peuvent améliorer les rendements, la pureté, la facilité de préparation et/ou l'isolation des intermédiaires et du produit final et permettent d'obtenir des conditions de réaction et une maniabilité plus utiles sur le plan industriel.