SCREENING METHOD

A method for identifying test substances that selectively inhibit or activate only a restricted number of transduction pathways of a G-protein-coupled receptor (GPCR) the method comprising the steps of: a) selecting at least one test compound; b) exposing a cell culture, preferably a mammalian cell...

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Hauptverfasser: DYER, ULRICH, CONRAD, MAUDSLEY, STUART, RUSSEL
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:A method for identifying test substances that selectively inhibit or activate only a restricted number of transduction pathways of a G-protein-coupled receptor (GPCR) the method comprising the steps of: a) selecting at least one test compound; b) exposing a cell culture, preferably a mammalian cell culture, to the test compound and incubating the culture under suitable conditions; c) selecting at least two distinct intracellular events which are controlled, at least partially, by the G-protein-coupled receptor; d) testing for the ability of said test compound to modulate one of the selected intracellular event; and selecting the test compound which selectively modulates at least one of the pre-selected intracellular event and does not modulate at least another pre­selected intracellular event. L'invention concerne un procédé d'identification de substances d'essai qui inhibent ou activent sélectivement uniquement un nombre limité de voies de transduction d'un récepteur couplé aux protéines G (GPCR), le procédé comprenant les étapes consistant: a) à sélectionner au moins un composé d'essai; b) à exposer une culture cellulaire, de préférence une culture de cellules mammifères, au composé d'essai et à faire incuber la culture dans des conditions appropriées; c) à sélectionner au moins deux événements intracellulaires distincts lesquels sont régulés, au moins partiellement, par le récepteur couplé aux protéines G; d) à tester la capacité dudit composé d'essai à moduler un des événements intracellulaires sélectionnés; et à sélectionner le composé d'essai qui module sélectivement au moins un des événements intracellulaires présélectionnés et ne module pas au moins un autre événement intracellulaire présélectionné.