NOVEL NA+/H+ EXCHANGER INHIBITOR PEPTIDE (PINHE) AND APPLICATIONS THEREOF

The invention relates to a peptide (PINHE) comprising 28 amino acids, which is obtained by fractionation and purification of the supernatant of the culture of Haloferax gibbonsii alicante SPH7. PINHE acts as a natural physiological inhibitor of the Na/H exchanger in eukaryotes. Moreover, PINHE is ac...

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Hauptverfasser: LEQUERICA LLOPIS, JUAN, LUIS, SANCHEZ ANGULO, MANUEL, TORREBLANCA CALVO, MARINA, DOLZ IZQUIERDO, MARIA, DEL CARMEN, ALBEROLA AGUILAR, ANTONIO, O'CONNOR BLASCO, ENRIQUE, MESEGUER SORIA, INMACULADA, SUCH BELENGUER, LUIS
Format: Patent
Sprache:eng ; fre ; spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:The invention relates to a peptide (PINHE) comprising 28 amino acids, which is obtained by fractionation and purification of the supernatant of the culture of Haloferax gibbonsii alicante SPH7. PINHE acts as a natural physiological inhibitor of the Na/H exchanger in eukaryotes. Moreover, PINHE is active in wide ranges of saline concentrations, temperature and pH as well as being trypsin resistant and pronase sensitive. Owing to the reversible action of said peptide on the Na/H exchanger, it can be used (1) for the treatment or prophylaxis of pathologies such as cardiovascular, renal, cerebral and metabolic diseases, pathological proliferative processes, hyperproduction of hydrochloric acid, etc. and (2) for other diseases or pathologies associated with a post-ischemic reperfusion lesion and ischemia caused by hyperactivity of the NHE, such as ischemias caused by primary or secondary vascular alterations in different tissues, by post-infarction reperfusion, by an organ or tissue transplant, etc. The inventive peptide can also be used as a contraceptive (in male mammals), an antibiotic or an immunoregulatory agent and in plants as a saline stress modulator. La presente invención describe un péptido (PINHE) constituido por 28 aminoácidos obtenido por fraccionamiento y purificación del sobrenadante del cultivo de Haloferax gibbonsii alicante SPH7. El PINHE actúa como inhibidor fisiológico natural del intercambiador Na+/H+ en eucariotas. Es activo en rangos amplios de concentraciones salinas, temperatura y pH, resistente a tripsina y sensible a pronasa. De su acción reversible sobre el intercambiador Na+/H+ se deriva: (1) su uso para el tratamiento o profilaxis de patologías como enfermedades cardiovasculares, renales, cerebrales, metabólicas, procesos proliferativos patológicos, hiperproducción de ácido clorhídrico, etc., (2) en otras enfermedades o patologías que cursen con isquemia y lesión por reperfusión post-isquémica debida a la hiperactividad del NHE como isquemias por alteraciones vasculares primarias o secundarias en diversos tejidos, por reperfusión post-infarto, por transplante de órganos o tejidos, etc. También como contraceptivo (en mamíferos macho), antibiótico o agente inmunorregulador, y en plantas como modulador del estrés salino. La présente invention concerne un peptide (PINHE) constitué de 28 acides aminés, obtenu par fractionnement et purification du surnageant de la culture de Haloferax gibbonsii alicante SPH7. Le PINHE agit c