ANTIBACTERIAL AGENTS
Compounds of formula (II) have antibacterial activity: wherein Q represents a radical of formula -N(OH)CH(=0) or formula -C(=O)NH(OH); R1 represents hydrogen, methyl or trifluoromethyl, or, except when Z is a radical of formula -N(OH)CH(=0), a hydroxy, halo or amino group; R2 represents a group R10-...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Compounds of formula (II) have antibacterial activity: wherein Q represents a radical of formula -N(OH)CH(=0) or formula -C(=O)NH(OH); R1 represents hydrogen, methyl or trifluoromethyl, or, except when Z is a radical of formula -N(OH)CH(=0), a hydroxy, halo or amino group; R2 represents a group R10-(V)n-(ALK)m- wherein R10 represents hydrogen, or an optionally substituted C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, cycloalkyl, aryl, or heterocyclyl group, ALK represents a straight or branched divalent C1-C6 alkylene, C2 -C6 alkenylene, or C2-C6 alkynylene radical, and may be interrupted by one or more non-adjacent -NH-, -O- or -S- linkages, V represents -NH-, -O- or-S-, m and n are independently 0 or 1; R3 represents the side chain of a natural or non-natural alpha amino acid; R4 represents hydrogen or C1-C3 alkyl; Y represents N or CH; ring A is optionally substituted on one or more ring carbon atoms by C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy, or halo; and R5 represents a group (IIA): wherein m is 0 or 1; Alk represents a divalent C1-C3 alkylene radical; Z represents hydrogen or an optionally substituted cycloalkyl, phenyl or heterocyclic group.
L'invention concerne des composés de formule (II) possédant une activité antibactérienne. Dans la formule (II), Q représente un radical de formule -N(OH)CH(=O) ou -C(=O)NH(OH) ; R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe méthyle ou trifluorométhyle ou, excepté lorsque Z est un radical de formule -N(OH)CH(=O), un groupe hydroxy, halo ou amino ; R2 représente un groupe R10-(V)n-(ALK)m-, R10 représentant un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-C6, alcényle C2-C6, alcynyle C2-C6, cycloalkyle, aryle ou hétérocyclyle éventuellement substitué, ALK représentant un radical alkylène C1-C6, alcénylène C2-C6 ou alkynylène C2-C6 divalent, à chaîne droite ou ramifiée, et pouvant être interrompu par une ou plusieurs liaisons -NH-, -O- ou -S- non adjacentes, V représentant -NH-, -O- ou -S- et m et n étant indépendamment égal à 0 ou 1 ; R3 représente la chaîne latérale d'un acide alpha aminé naturel ou non naturel ; R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-C3 ; Y représente N ou CH ; le cycle A est éventuellement substitué sur un ou plusieurs atomes de carbone du cycle par un groupe alkyle C1-C3, alcoxy C1-C3 ou halo ; et R5 représente un groupe de formule (IIA), dans laquelle m est égal à 0 ou 1, Alk représente un radical alkylène C1-C3 divalent et Z représente un atome d'hydrogène ou un groupe cycloalkyle, phényle ou hé |
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