PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING N- ((1-N-BUTYL-4-PIPERIDINYL) METHYL)-3, 4-DIHYDRO-2H- (1, 3) OXAZINO (3, 2-A) INDOLE-10-CARBOXAMIDE OR SALT AND PROCESS THEREFOR COMPRISING DRY GRANULATION

The invention provides a process for preparing a pharmaceutical composition comprising N-[1-nbutyl-4-piperidinyl)methyl]-3,4-dihydro-2H-[1,3]oxazino[3,2-a]indole-10-carboxamide (SB 207266) (piboserod) or a pharmaceutically acceptable salt thereof in combination with one or more pharmaceutically acceptable excipients, the process comprising forming part or all of the SB 207266 or the salt thereof into granules by a dry granulation process. The process is preferably a roller compaction process, preferably followed by milling to a suitable particle size. The granules are usually of increased particle size and/or compacted compared to the SB 207266 or the salt thereof. Preferably, the SB 207266 or the salt thereof is present in the composition and/or in the granules in at least 4 weight % and/or up to 60 weight % by weight of the composition and/or by weight of the granules respectively. An intragranular lubricant, filler (e.g. CaHPO4), and/or compression aid (e.g. microcrystalline cellulose) are usually used. The invention also provides a pharmaceutical composition obtainable by the dry granulation process and/or which has been prepared by the dry granulation process. L'invention concerne un procédé de préparation d'une composition pharmaceutique comprenant N-[1-nbutyl-4-pipéridinyl)méthyl]-3,4-dihydro-2H-[1,3]oxazino[3,2-a]indole-10-carboxamide (SB 207266) (piboserod) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci combiné à au moins un excipient pharmaceutiquement acceptable. Ce procédé consiste à former une partie de SB 207266 ou tout SB 207266 ou le sel de celui-ci en granulés à l'aide d'un procédé de granulation par voie síche. Ce procédé est de préférence un procédé de compactage par cylindres, de préférence suivi d'un broyage permettant d'obtenir une taille de particule adéquate. Les granulés sont en général d'une taille de particule augmentée et/ou compactés comparé à SB 207266 ou au sel de celui-ci. De préférence, SB 207266 ou le sel de celui-ci sont présents dans la composition et/ou dans les granulés pour au moins 4 % en poids et/ou jusqu'à 60 % en poids du poids de la composition et/ou du poids des granules respectivement. Un lubrifiant intergranulaire, une charge (par ex. CaHPO4), et/ou un auxiliaire de compression (par ex. cellulose microcristalline) sont habituellement utilisés. L'invention concerne également une composition pharmaceutique pouvant être obtenue à l'aide de ce procédé de granulation par voie síche et/ou qui a été préparée à l