ZONIPORIDE MESYLATE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND PROCESSES FOR IMPROVING SOLUBILITY OF ZONIPORIDE

A pharmaceutical composition comprising Zoniporide (N-(5-cyclopropyl-l-quinolin-5yl-lh-pyrazole-4-carbonyl)-guanidine) or its mesylate salt in the presence of an aqueous diluent in the ph range of 2 to 3.5.The composition is a sodium hydrogen exchange-1 (NHE-1)inhibitor for the prevention of,inter a...

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1. Verfasser: ARENSON, DANIEL, RAY
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:A pharmaceutical composition comprising Zoniporide (N-(5-cyclopropyl-l-quinolin-5yl-lh-pyrazole-4-carbonyl)-guanidine) or its mesylate salt in the presence of an aqueous diluent in the ph range of 2 to 3.5.The composition is a sodium hydrogen exchange-1 (NHE-1)inhibitor for the prevention of,inter alia,perioperative myocardial ischemic injury in mammals.Moreover the application relates to a process for increasing the solubility of Zoniporide employing methanesulfonic acide L'invention concerne une composition pharmaceutique comprenant du zoniporide (N-(5-cyclopropyl-l-quinolin-5yl-lh-pyrazole-4-carbonyl)-guanidine) ou son mésylate en présence d'un diluant aqueux, avec un pH compris entre 2 et 3,5. La composition constitue un inhibiteur d'échange-1 sodium/hydrogène (NHE-1) pour la prévention, inter alia, d'accident ischémique du myocarde périopératoire chez les mammifères. L'invention concerne, en outre, un procédé permettant d'augmenter la solubilité du zoniporide au moyen d'acide méthanesulfonique.