ANTI-TUMOUR 2-ALKOXYESTRADIOL SULFAMATES

Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von 2-Alkoxyestrogensulfamaten der allgemeinen Formel (I), worin R und R unabhängig voneinander H, Methyl, C1-C4-Acyl, Benzyl, R C1-C4-Alkyl, oder einen Rest der Formel CnFmHo, wobei n = 1, 2, 3, 4, 5 oder 6, m > 1 und m + o = 2n + 1 ist, bedeutet, R und R jeweils H oder zusammen eine Methylengruppe bzw. eine zusätzliche Bindung, R H, R OH, OC1-C4-Alkyl, OC1-C11-Acyl oder OSO2NR R darstellen, wobei im B- und C-Ring des Steroidgerüstes die gestrichelten Linien zusätzlich bis zu zwei Doppelbindungen sein können,zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von Tumorerkrankungen, die sich durch die Hemmung der Tubulinpolymerisation positiv beeinflussen lassen.Die erfindungsgemässen Verbindungen zeichnen sich durch die 2-Alkoxysubstitution in Verbindung mit der 17-Hydroxysubstitution aus. Sie verfügen über besondere Wirkung hinsichtlich der Tubulinpolymerisationshemmung und können beispielsweise zur Behandlung von Prostatakarzinomen verwendet werden. The invention relates to the use of 2-alkoxyestrogen sulfamates of general formula (I) for producing a medicament for the treatment of tumorous diseases, which are positively influenced by the inhibition of tubulin polymerisation. In said formula, R and R independently of one another represent H, methyl, C1-C4 acyl or benzyl, R represents C1-C4 alkyl, or a group of formula CnFmHo, where n = 1, 2, 3, 4, 5 or 6, m > 1 and m + o = 2n + 1, R and R independently represent H, or together represent a methylene group or an additional bond, R represents H and R represents OH, OC1-C4 alkyl, OC1-C11 acyl or OSO2NR R , whereby in the B and C ring of the steroid skeleton the broken lines can additionally represent up to two double bonds. The inventive compounds are characterised by a 2-alkoxy substitution in conjunction with a 17-hydroxy substitution. They exhibit the specific activity of inhibiting tubulin polymerisation and can be used, for example, for treating prostatic carcinoma. L'invention concerne l'utilisation de sulfamates de 2-alkoxyoestrogènes de formule générale I pour produire un médicament permettant de traiter des maladies tumorales sur lesquelles l'inhibition de la polymérisation de la tubuline peut influer de manière positive. Dans ladite formule, R et R représentent indépendamment l'un de l'autre H, méthyle, acyle en C1-C4 ou benzyle ; R représente alkyle en C1-C4 ou un groupe de formule CnFmHo dans laquelle n = 1, 2, 3, 4, 5 ou 6, m > 1 et m + 0 = 2n +