A PROCESS FOR SYNTHESIS OF FLUOROQUINOLONIC DERIVATIVES

A simple and for use convenient procedure for obtaining of antibiotics from the group of fluoroquinolonic derivatives, of general formula (I), is developed where R and R>2< denote hydrogen atom, or alkyl group with C>141< denotes alkyl group with C>14< or cycloakyl group (such as c...

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Hauptverfasser: MITOV, SLOBODAN, STANOJEVIC, CASLAV, STANKOVIC, SLOBODAN
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:A simple and for use convenient procedure for obtaining of antibiotics from the group of fluoroquinolonic derivatives, of general formula (I), is developed where R and R>2< denote hydrogen atom, or alkyl group with C>141< denotes alkyl group with C>14< or cycloakyl group (such as cyclopropyl group, for example), and/or salts and hydrates thereof, by reaction of piperazin or piperazin derivatives with the compound of general formula VI in an inert solvent of pharmacopoeic purity, at risen temperature. The lower reaction temperature, work at atmospheric pressure, technical simplicity of the procedure of purification by conversion and isolation in the form of pharmaceutically acceptable salts, yield increase, reducing prices on the procedure for industrial use, as well as pharmacopoeic purity of the product, enabled their use as the antibiotics in human and veterinary medicine. L'invention concerne une procédure d'utilisation propice et simple destinée à obtenir des antibiotiques à partir du groupe de dérivés fluoroquinoloniques, de formule générale (I), dans laquelle R et R>2< correspondent à un atome d'hydrogène, ou un groupe alkyle en C>141< correspond à un groupe alkyle en C>14< ou un groupe cycloalkyle (tel qu'un groupe cyclopropyle, par exemple), et/ou des sels et des hydrates de ceux-ci, par réaction d'une pipérazine ou de dérivés de pipérazine avec le composé de formule générale (VI) dans un solvant inerte de pureté pharmacopéique, à température augmentée. La température de réaction inférieure, le travail à pression atmosphérique, la simplicité technique de la procédure de purification par conversion et isolation sous forme de sels acceptables sur le plan pharmaceutique, l'augmentation du rendement, la réduction des prix de la procédure à des fins industrielles, ainsi que la pureté pharmacopéique du produit, permettent son utilisation en tant qu'antibiotiques dans la médecine humaine et vétérinaire.