3-THIOXO-[1,2,4]-OXADIAZINAN-5-ONE AND THEIR USE AS ANTI-ANTHEROSCLEROTIC AGENTS

This invention relates to 3/thioxo/[1,2,4]-oxadiazinan-5-one derivatives of formula: (I), wherein R is alkyl, alkenyl, or alkynyl; R1 and R2 are each independently hydrogen, alkyl, or aryl; and Ar is phenyl, indanyl, benzhydryl, or phenyl, substituted with one or more groups selected from the group...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: SULKOWSKI, THEODORE, SYLVESTER, ELOKDAH, HASSAN, MAHMOUD
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:This invention relates to 3/thioxo/[1,2,4]-oxadiazinan-5-one derivatives of formula: (I), wherein R is alkyl, alkenyl, or alkynyl; R1 and R2 are each independently hydrogen, alkyl, or aryl; and Ar is phenyl, indanyl, benzhydryl, or phenyl, substituted with one or more groups selected from the group consisting of halogen, alkyl, perfluoroalkyl, lower alkoxy, perfluoroalkoxy, dialkylamino, and aroyloxy; that elevate HDL cholesterol concentration, and which may be useful for the treatment of atherosclerotic conditions such as coronary heart disease. L'invention concerne des dérivés de 3-thioxo-[1,2,4]-oxadiazinan-5-one représentés par la formule générale (I), dans laquelle R représente un alkyle, un alcényle ou un alcynyle ; R1 et R2 représentent chacun indépendamment un hydrogène, un alkyle ou un aryle ; et Ar représente un phényle, un indanyle, un benzhydryle ou un phényle, substitué avec un ou plusieurs groupes sélectionnés dans le groupe comprenant un halogène, un alkyle, un perfluoroalkyle, un alcoxy inférieur, un perfluoroalcoxy, un dialkylamino et un aroyloxy ; permettant d'élever la concentration du cholestérol HDL et pouvant être utiles dans le traitement de pathologies athéroscléreuses, telle que la maladie coronarienne.