INVERSE SOLID PHASE SYNTHESIS OF PEPTIDES

The present invention provides a process for preparing a peptide of formula (I): Sub-[L]-[NH-A-C(O)]n+m-OH comprising: (a) reacting an immobilized compound of formula (II): Sub-[L]-[NH-A-C(O)]n-OH with an amino acid ester or peptide derivative of formula (III): H-[NH-A-C(O)]m-O(tBu) in the presence of a coupling agent to yield a peptide compound of general formula (IV): Sub-[L]-[NH-A-C(O)]n+m-O(tBu) (b) removing the tBu (t-butyl) group to produce a solid-support bound carboxylic acid or peptide derivative of general formula (I); wherein n is a positive integer. L'invention concerne un procédé de préparation d'un peptide de formule (I) consistant à: (a) faire réagir un composé immobilisé de formule (II) avec un ester d'acide aminé ou un dérivé peptidique de formule (III), en présence d'un agent de couplage pour obtenir un composé peptidique de formule (IV); (b) retirer le groupe tBu (t-butyl) pour produire un acide carboxylique lié à un support solide ou un dérivé peptidique de formule (I); où n est un nombre entier positif.