THE PROCESS OF MANUFACTURING PHARMACEUTICAL GRADE TANNATES

Antihistamines are available in the form of free bases as well as salts i.e. hydrocholoride, maleate, tannate, etc. Frequently, it is necessary to utilise antihistamines in the form of tannate salt because such salts are generally quite stable and may be administered in such from without untoward side effects. Tannic acid, also known as tannin, is a well known naturally occurring substance. Tannic acid, which is available commercially, usually contain about 5 % of water, has a molecular weight of about 1700 and is typically produced from Turkish or Chinese nutgall. Antihistamine tannates, presently manufactured commercially, are relatively impure. Such tannates are prepared by the reaction of antihistamine free base with tannic acid and using a volatile solvent, isopropanol (IPA). The yield is only fair (around 70 %) and decomposition products e.g. 2-5 % along with significant amount of volatile solvent, isopropanol (6-10 %) remains with the product, which cannot be removed. According to present invention, isopropanol is removed by using a solvent for isopropanol which I highly volatile, which does not dissolve tannates but disperses the wet cake of tannate. The solvent, hexane, is added to wet cake while stirring it and the it is filtered. This results in residue of tannates with lower isopropanol content. The drying results into pharmaceutical grade tannate. Des agents antihistaminiques sont disponibles sous forme de bases libres, ainsi que sous forme de sels, par exemple, des hydrochlorures, des maléates, des tannates, etc. Il est fréquemment nécessaire d'utiliser des agents antihistaminiques sous la forme de sel de tannate, car ces sels sont généralement relativement stables et peuvent être administrés tels quels, sans provoquer d'effets secondaires indésirables. L'acide tannique, aussi connu sous le nom de tannin, est également une substance connue pour se présenter à l'état naturel. L'acide tannique, qui est disponible dans le commerce, renferme habituellement environ 5 % d'eau, a un poids moléculaire égal à environ 1700 et est généralement préparé à partir de noix de galle turque ou chinoise. Des tannates d'agent antihistaminique, actuellement préparés à des fins commerciales, sont relativement impurs. On prépare de tels tannates en faisant réagir une base exempte d'agent antihistaminique avec de l'acide tannique et au moyen d'un solvant volatil, l'isopropanol (IPA). Le rendement est d'un ordre de grandeur acceptable (environ 70%) et des produits de