METHOD FOR SCREENING FOR PROGESTERONE RECEPTOR ISOFORM-SPECIFIC LIGANDS AND FOR TISSUE-SELECTIVE PROGESTERONE RECEPTOR LIGANDS

The present invention provides a method for screening for progesterone receptor isoform specific ligands as well as a first method for screening for tissue-selective progesterone receptor ligands, both methods comprising selecting progesterone receptor isoform A or progesterone receptor isoform B se...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser:	FUHRMANN, ULRIKE, HEGELE-HARTUNG, CHRISTA, KLOTZBUECHER, MICHAEL
Format:	Patent
Sprache:	eng ; fre
Schlagworte:	BEER BIOCHEMISTRY CHEMISTRY COMPOSITIONS OR TEST PAPERS THEREFOR COMPOSITIONS THEREOF CONDITION-RESPONSIVE CONTROL IN MICROBIOLOGICAL ORENZYMOLOGICAL PROCESSES CULTURE MEDIA ENZYMOLOGY HUMAN NECESSITIES HYGIENE INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIRCHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES MEASURING MEASURING OR TESTING PROCESSES INVOLVING ENZYMES, NUCLEICACIDS OR MICROORGANISMS MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE METALLURGY MICROBIOLOGY MICROORGANISMS OR ENZYMES MUTATION OR GENETIC ENGINEERING PHYSICS PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES PROCESSES OF PREPARING SUCH COMPOSITIONS PROPAGATING, PRESERVING OR MAINTAINING MICROORGANISMS SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS SPIRITS TESTING VINEGAR WINE
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Beschreibung
Zusammenfassung:	The present invention provides a method for screening for progesterone receptor isoform specific ligands as well as a first method for screening for tissue-selective progesterone receptor ligands, both methods comprising selecting progesterone receptor isoform A or progesterone receptor isoform B selective ligands by means of an assay involving cells stably transfected with plasmids expressing the progesterone receptor isoform A or B. Furthermore, the present invention provides a second method for screening for tissue-selective progesterone receptor ligands, comprising in vivo tests in desired target tissues. The present invention also relates to the progesterone receptor isoform specific and/or tissue-selective ligands identified through the methods according to the present invention. The present invention further relates to cell lines suitable for this transactivation assay, a respective assay kit and medical uses of the isoform-specific and/or tissue-selective progesterone receptor ligands according to the present invention. La présente invention concerne un procédé de criblage pour des ligands à spécificité d'isoforme des récepteurs de progestérone, ainsi qu'un premier procédé de criblage pour des ligands de récepteurs de progestérone à sélectivité tissulaire, ces deux procédés consistant à choisir des ligands sélectifs de l'isoforme B des récepteurs de progestérone ou sélectifs de l'isoforme A des récepteurs de progestérone au moyen d'un dosage impliquant des cellules transfectées de manière stable par des plasmides exprimant l'isoforme A ou B des récepteurs de progestérone. La présente invention concerne également un deuxième procédé de criblage pour ligands de récepteurs de progestérone à sélectivité tissulaire, comportant des tests in vivo dans des tissus cibles désirés. La présente invention concerne encore des ligands à sélectivité tissulaire et/ou à spécificité pour l'isoforme des récepteurs de progestérone, identifiés au moyen des procédés selon la présente invention. La présente invention concerne enfin des lignées cellulaires adaptées à ce dosage de transactivation, un kit de dosage associé et les utilisations médicales des ligands de récepteurs de progestérone à sélectivité tissulaire et/ou à spécificité d'isoforme selon l'invention.