PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF ESTROGENIC AGENTS

This invention comprises novel pharmaceutical carrier or excipient systems and oral pharmaceutical formulations comprising as an active ingredient raloxifene, amoxifen, droloxifene, arzoxifene, or CP 336156, or analogs thereof, or a compound of formulae (I) or (II), wherein Z is a moiety selected from the group of formulae (a, b or c), wherein: R1 is selected from H, OH or the C1-C12 esters alkyl ethers thereof, benzyloxy, or halogen; or C1-C4 halogenated ethers; R2, R3, R4, R5, and R6 are H, OH or C1-C12 esters or alkyl ethers thereof, halogens, or C1-C4 halogenated ethers, cyano, C1-C6 alkyl, or CF3, with the proviso that, when R1 is H, R2 is not OH; Y is the moiety:formulae (d), wherein R7 and R8 are alkyl or concatenated together to form an optionally substituted, nitrogen-containing ring; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and excipients chosen from pharmaceutical fillers, glidants, lubricants, wetting agents and antioxidants. L'invention concerne de nouveaux excipients pharmaceutiques et formules orales pharmaceutiques comprenant comme ingrédient actif le raloxifène, l'amoxifène, le droloxifène, l'arzoxifène, ou CP 336156, ou des analogues de ceux-ci, ou un composé représenté par la formule (I) ou (II), dans lesquelles Z est un fragment sélectionné dans le groupe de formules (a, b ou c), dans lesquelles R1 est sélectionné parmi H, OH ou des esters C1-C12 ou des éthers d'alkyle C1-C12 de ceux-ci, benzyloxy, ou halogène, ou des éthers halogénés C1-C4; R2, R3, R4, R5, et R6 sont H, OH ou des esters C1-C12 ou des éthers d'alkyle C1-C12 de ceux-ci, des halogènes, ou des éthers halogénés C1-C4, cyano, alkyle C1-C6, ou CF3, à condition que lorsque R1 est H, R2 ne soit pas OH; Y est le fragment représenté par la formule (III) dans laquelle R7 et R8 sont alkyle ou enchaînés ensemble pour former un anneau éventuellement substitué contenant de l'azote; ou un sel acceptable d'un point de vue pharmaceutique dudit composé. L'invention concerne également des excipients sélectionnés parmi les supports, les agents de glissement, les agent lubrifiants, les agents mouillants et les antioxydants pharmaceutiques.