METHODS AND COMPOUNDS FOR MODULATING MELANOCORTIN RECEPTOR LIGAND BINDING AND ACTIVITY

This invention relates to methods and agonist/antagonist compounds for modulating melanocortin receptor-ligand binding. Also included is a method of identifying agonists and/or antagonists that bind to a ligand binding site for a melanocortin receptor of interest. Agonists and antagonists of ligand...

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser:	MILLHAUSER, GLENN, L, THOMPSON, DARREN, A, BOLIN, KIMBERLEY, A, ANDERSON, D., JOE, MCNULTY, JOSEPH, C
Format:	Patent
Sprache:	eng ; fre
Schlagworte:	BEER BIOCHEMISTRY CHEMISTRY COMPOSITIONS THEREOF CULTURE MEDIA ENZYMOLOGY HUMAN NECESSITIES HYGIENE MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE METALLURGY MICROBIOLOGY MICROORGANISMS OR ENZYMES MUTATION OR GENETIC ENGINEERING ORGANIC CHEMISTRY PEPTIDES PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES PROPAGATING, PRESERVING OR MAINTAINING MICROORGANISMS SPIRITS VINEGAR WINE
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Beschreibung
Zusammenfassung:	This invention relates to methods and agonist/antagonist compounds for modulating melanocortin receptor-ligand binding. Also included is a method of identifying agonists and/or antagonists that bind to a ligand binding site for a melanocortin receptor of interest. Agonists and antagonists of ligand binding to melanocortin receptors also are provided. The invention is exemplified by identification and manipulation of the C-terminus of the human agouti related protein, which binds melanocortin receptors 3 and 4, and the prodution of AGRP peptidomimetics that are melanocortin receptor ligands. The methods can be applied to other melanocortin receptor agonists and antagonists. L'invention concerne des procédés et des composés agonistes/antagonistes pour moduler la liaison ligand-récepteur de mélanocortine, et un procédé d'identification des agonistes et/ou des antagonistes qui se lient à un site de liaison de ligand pour tel ou tel récepteur de mélanocortine. L'invention concerne également des agonistes et des antagonistes vis-à-vis d'un ligand se liant à des récepteurs de mélanocortine. A titre d'exemple, on identifie et on manipule la terminaison C de la protéine humaine liée à l'agouti, qui se lie avec les récepteurs 3 et 4 de mélanocortine, et on produit des peptidomimétiques de la protéine considérée qui sont des ligands de récepteur de mélanocortine. Les procédés décrits sont applicables à d'autres agonistes et antagonistes vis-à-vis des récepteurs de mélanocortine.