SYNTHESIS AND USE OF THIENOTRIAZOLODIAZEPINES

A new method to synthesize the platelet-activating factor antagonist which is a derivative of thienotriazolodiazepene, tetrahydro-4, 7, 8, 10 methyl-1(chloro-2 phenyl)-6 (methosy-4 phenyl carbamoyl)-9 pyrido[4,3-:4,5] thieno[3,2-f] triazolo-1,2,4 [4,3- alpha ] diazepine-1,4] is disclosed. The compound synethesized by this new method has been designated "LAU-8080" which has the same structure as the compound currently named in the literature as "BN-50730." LAU-8080 was shown to prevent photoreceptor cell death, inhibit pathological neovascularization in the retina, and minimize the loss of neurons due to ischemic-reperfusion damage due to stroke. Thus LAU-8080 can be used to treat the retinal diseases of age-related macular degeneration, retinitis pigmentosa, and diabetic retinopathy. It can also be used to minimize the neuronal damage due to stroke. Cette invention concerne un nouveau procédé de synthèse de l'antagoniste du facteur d'activation des plaquettes qui est un dérivés de thiénotriazolodiazépène, térahydro-4, 7, 8, 10 méthyl-1(chloro-2 phényl)-6 (méthosy-4 phényl carbamoyl)-9 pyrido[4',3-:4,5] thiéno[3,2-f] triazolo 1,2,4 [4,3- alpha ] diazépine-1,4]. Le composé ainsi synthétisé, appelé "LAU-8080" présente la même structure que le composé désigné actuellement sous la mention "BN-50730." Il est apparu que le composé LAU-8080 empêchait la mort des cellules photoréceptrices, inhibait la néovascularisation pathologique de la rétine et réduisait la perte de neurones due aux dégâts provoqués par une perfusion ischémique répétée pratiquée à la suite d'une attaque. Ainsi, le composé LAU-8080 peut être utilisé pour traiter des pathologies rétiniennes liées à une dégénérescence de la macula survenant avec l'âge, la rétinite pigmentaire et pour atténuer des dégâts neuronaux dus à une attaque.