RADIOACTIVELY LABELED EPOTHILONE DERIVATIVES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, AND THEIR BIOCHEMICAL AND PHARMACEUTICAL USE
Die Erfindung betrifft neue, radioaktiv markierte pharmakologisch wirksame Epothilon-Derivate der allgemeinen Formel I, worin R O-PG, Hydroxyl, worin PG eine Schutzgruppe ist, R , R gleich oder verschieden sind und unabhängig voneinander Wasserstoff, C1-C10-Alkyl, Aryl, C7-C20-Aralkyl, oder gemeinsa...
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| Format: | Patent |
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| creator | KLAR, ULRICH SKUBALLA, WERNER GAY, JUERGEN LICHTNER, ROSEMARIE BUCHMANN, BERND BUNTE, THOMAS SCHWEDE, WOLFGANG |
| description | Die Erfindung betrifft neue, radioaktiv markierte pharmakologisch wirksame Epothilon-Derivate der allgemeinen Formel I, worin R O-PG, Hydroxyl, worin PG eine Schutzgruppe ist, R , R gleich oder verschieden sind und unabhängig voneinander Wasserstoff, C1-C10-Alkyl, Aryl, C7-C20-Aralkyl, oder gemeinsam eine -(CH2)m-Gruppe, worin m 1, 2, 3, 4 oder 5 ist, R C2-C10-Alkyl-, C2-C10-Alkenylgruppe oder C8-C20-Aralkyl, die jeweils 2n-Tritiumatome enthalten, worin n 1 oder 2 ist, R O-PG, Hydroxyl, R Wasserstoff, C1-C10-Alkyl, Aryl, C7-C20-Aralkyl, Halogen, W-Z eine CH2-CH2, CH2-O oder O-CH2-Gruppe, R Wasserstoff, C1-C10-Alkyl, Aryl, C7-C20-Aralkyl, (CH2)s-V, Halogen, worin s 1, 2, 3 oder 4 und V O-PG, Hydroxyl oder Halogen ist, R , R je ein Wasserstoffatom, gemeinsam eine zusätzliche Bindung oder ein Sauerstoffatom, A Aryl, C7-C20-Aralkyl, eine Gruppe R -CH=CR -, worin R Wasserstoff, Halogen, CN, C1-C20-Alkyl, Aryl, C7-C20-Aralkyl und R Wasserstoff, C1-C20-Alkyl-, Aryl-, C7-C20-Aralkyl- ist, X-Y eine O-C(=O), O-CH2, CH2-C(=O), NR -C(=O), NR -SO2-Gruppe, worin R Wasserstoff, C1-C10-Alkyl ist, bedeuten.Die neuen Verbindungen der Formel I sind wertvolle Pharmaka und wertvolle diagnostische Sonden zur Aufklärung beispielsweise von Wirkmechanismen, biochemischen, pharmakokinetischen und/oder pharmakodynamischen Abläufen.
The invention relates to novel radioactively labeled pharmacologically effective epothilone derivatives of general formula (I), wherein: R represents O-PG and hydroxyl, wherein PG is a protective group; R , R are the same or different and represent, independent of one another, hydrogen C1-C10 alkyl, aryl, C7-C20 aralkyl or, together, represent a (CH2)m group, wherein m is equal to 1, 2, 3, 4 or 5; R represents a C2-C10 alkyl group, a C2-C10 alkenyl group or a C8-C20 aralkyl each containing 2n tritium atoms, wherein n equals 1 or 2; R represents O-PG and hydroxyl; R represents hydrogen C1-C10 alkyl, aryl, C7-C20 aralkyl and halogen; W-Z represents a CH2-CH2, CH2-O or O-CH2 group; R represents hydrogen, C1-C10 alkyl, aryl, C7-C20 aralkyl, (CH2)s-V and halogen, wherein s equals 1, 2, 3 or 4 and V represents O-PG, hydroxyl or halogen; R , R each represent a hydrogen atom and, together, represent an additional bond or an oxygen atom; A represents aryl, C7-C20 aralkyl, and a group R -CH=C -, wherein R represents hydrogen, halogen, CN, C1-C20 alkyl, aryl, and C7-C20 aralkyl, and R represents hydrogen, C1-C20 alkyl-, aryl-, C7-C20 aralkyl, and; X-Y represents an |
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The invention relates to novel radioactively labeled pharmacologically effective epothilone derivatives of general formula (I), wherein: R represents O-PG and hydroxyl, wherein PG is a protective group; R , R are the same or different and represent, independent of one another, hydrogen C1-C10 alkyl, aryl, C7-C20 aralkyl or, together, represent a (CH2)m group, wherein m is equal to 1, 2, 3, 4 or 5; R represents a C2-C10 alkyl group, a C2-C10 alkenyl group or a C8-C20 aralkyl each containing 2n tritium atoms, wherein n equals 1 or 2; R represents O-PG and hydroxyl; R represents hydrogen C1-C10 alkyl, aryl, C7-C20 aralkyl and halogen; W-Z represents a CH2-CH2, CH2-O or O-CH2 group; R represents hydrogen, C1-C10 alkyl, aryl, C7-C20 aralkyl, (CH2)s-V and halogen, wherein s equals 1, 2, 3 or 4 and V represents O-PG, hydroxyl or halogen; R , R each represent a hydrogen atom and, together, represent an additional bond or an oxygen atom; A represents aryl, C7-C20 aralkyl, and a group R -CH=C -, wherein R represents hydrogen, halogen, CN, C1-C20 alkyl, aryl, and C7-C20 aralkyl, and R represents hydrogen, C1-C20 alkyl-, aryl-, C7-C20 aralkyl, and; X-Y represents an O-C(=O), an O-CH2, a CH2-C(=O), an NR -C(=O) and an NR -SO2 group, wherein R represents hydrogen and C1-C10 alkyl. The novel compounds of formula (I) are valuable pharmaceuticals and valuable diagnostic probes for elucidating, for example, active mechanisms and biochemical, pharmacocinketic and/or pharmacodynamic processes.
L'invention concerne de nouveaux dérivés d'épothilone de formule (I) à effet pharmacologique, marqués par voie radioactive. Dans cette formule, R désigne O-PG, hydroxyle, PG étant un groupe protecteur ; R et R sont identiques ou différents et désignent indépendamment l'un de l'autre hydrogène, alkyle C1-C10, aryle, aralkyle C7-C20, ou conjointement, un groupe (CH2)m, dans lequel m vaut 1,2,3,4 ou 5 ; R désigne un groupe alykle C2-C10, un groupe alkényle C2-C10 ou aralkyle C8-C20, qui contiennent chacun des atomes de 2n-tritium, où n vaut 1 ou 2 ; R désigne O-PG, hydroxyle ; R désigne hydrogène, alkyle C1-C10, aryle, aralkyle C7-C20, halogène ; W-Z désignent un groupe CH2-CH2, CH2-O ou un groupe O-CH2; R désigne hydrogène, alkyle C1-C10, aryle, aralkyle C7-C20, (CH2)s-V, halogène, où s vaut 1,2,3 ou 4 et V désigne O-PG, hydroxyle ou halogène ; R ,R désignent chacun un atome d'hydrogène, conjointement, une liaison supplémentaire ou un atome d'oxygène ; A désigne aryle, aralkyle C7-C20, un groupe R -CH=CR -, où R désigne hydrogène, halogène, CN, alkyle C1C20, aryle, aralkyle C7-C20 et R désigne hydrogène, alkyle C1-C20, aryle, aralkyle C7-c20; X-Y désignent un groupe O-C(=O), un groupe O-CH2, CH2-C(=O), NR -C(=O), NR -SO2, où R désigne hydrogène, alkyle C1-C10. Ces nouveaux composés de formule (I) constituent des produits pharmaceutiques précieux et des sondes diagnostiques précieuses s'utilisant dans l'interprétation de mécanismes d'action, de processus biochimiques, pharmacocinétiques et/ou pharmacodynamiques. ,</description><edition>7</edition><language>eng ; fre ; ger</language><subject>HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><creationdate>2001</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20010913&DB=EPODOC&CC=WO&NR=0166154A2$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,776,881,25542,76290</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20010913&DB=EPODOC&CC=WO&NR=0166154A2$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>KLAR, ULRICH</creatorcontrib><creatorcontrib>SKUBALLA, WERNER</creatorcontrib><creatorcontrib>GAY, JUERGEN</creatorcontrib><creatorcontrib>LICHTNER, ROSEMARIE</creatorcontrib><creatorcontrib>BUCHMANN, BERND</creatorcontrib><creatorcontrib>BUNTE, THOMAS</creatorcontrib><creatorcontrib>SCHWEDE, WOLFGANG</creatorcontrib><title>RADIOACTIVELY LABELED EPOTHILONE DERIVATIVES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, AND THEIR BIOCHEMICAL AND PHARMACEUTICAL USE</title><description>Die Erfindung betrifft neue, radioaktiv markierte pharmakologisch wirksame Epothilon-Derivate der allgemeinen Formel I, worin R O-PG, Hydroxyl, worin PG eine Schutzgruppe ist, R , R gleich oder verschieden sind und unabhängig voneinander Wasserstoff, C1-C10-Alkyl, Aryl, C7-C20-Aralkyl, oder gemeinsam eine -(CH2)m-Gruppe, worin m 1, 2, 3, 4 oder 5 ist, R C2-C10-Alkyl-, C2-C10-Alkenylgruppe oder C8-C20-Aralkyl, die jeweils 2n-Tritiumatome enthalten, worin n 1 oder 2 ist, R O-PG, Hydroxyl, R Wasserstoff, C1-C10-Alkyl, Aryl, C7-C20-Aralkyl, Halogen, W-Z eine CH2-CH2, CH2-O oder O-CH2-Gruppe, R Wasserstoff, C1-C10-Alkyl, Aryl, C7-C20-Aralkyl, (CH2)s-V, Halogen, worin s 1, 2, 3 oder 4 und V O-PG, Hydroxyl oder Halogen ist, R , R je ein Wasserstoffatom, gemeinsam eine zusätzliche Bindung oder ein Sauerstoffatom, A Aryl, C7-C20-Aralkyl, eine Gruppe R -CH=CR -, worin R Wasserstoff, Halogen, CN, C1-C20-Alkyl, Aryl, C7-C20-Aralkyl und R Wasserstoff, C1-C20-Alkyl-, Aryl-, C7-C20-Aralkyl- ist, X-Y eine O-C(=O), O-CH2, CH2-C(=O), NR -C(=O), NR -SO2-Gruppe, worin R Wasserstoff, C1-C10-Alkyl ist, bedeuten.Die neuen Verbindungen der Formel I sind wertvolle Pharmaka und wertvolle diagnostische Sonden zur Aufklärung beispielsweise von Wirkmechanismen, biochemischen, pharmakokinetischen und/oder pharmakodynamischen Abläufen.
The invention relates to novel radioactively labeled pharmacologically effective epothilone derivatives of general formula (I), wherein: R represents O-PG and hydroxyl, wherein PG is a protective group; R , R are the same or different and represent, independent of one another, hydrogen C1-C10 alkyl, aryl, C7-C20 aralkyl or, together, represent a (CH2)m group, wherein m is equal to 1, 2, 3, 4 or 5; R represents a C2-C10 alkyl group, a C2-C10 alkenyl group or a C8-C20 aralkyl each containing 2n tritium atoms, wherein n equals 1 or 2; R represents O-PG and hydroxyl; R represents hydrogen C1-C10 alkyl, aryl, C7-C20 aralkyl and halogen; W-Z represents a CH2-CH2, CH2-O or O-CH2 group; R represents hydrogen, C1-C10 alkyl, aryl, C7-C20 aralkyl, (CH2)s-V and halogen, wherein s equals 1, 2, 3 or 4 and V represents O-PG, hydroxyl or halogen; R , R each represent a hydrogen atom and, together, represent an additional bond or an oxygen atom; A represents aryl, C7-C20 aralkyl, and a group R -CH=C -, wherein R represents hydrogen, halogen, CN, C1-C20 alkyl, aryl, and C7-C20 aralkyl, and R represents hydrogen, C1-C20 alkyl-, aryl-, C7-C20 aralkyl, and; X-Y represents an O-C(=O), an O-CH2, a CH2-C(=O), an NR -C(=O) and an NR -SO2 group, wherein R represents hydrogen and C1-C10 alkyl. The novel compounds of formula (I) are valuable pharmaceuticals and valuable diagnostic probes for elucidating, for example, active mechanisms and biochemical, pharmacocinketic and/or pharmacodynamic processes.
L'invention concerne de nouveaux dérivés d'épothilone de formule (I) à effet pharmacologique, marqués par voie radioactive. Dans cette formule, R désigne O-PG, hydroxyle, PG étant un groupe protecteur ; R et R sont identiques ou différents et désignent indépendamment l'un de l'autre hydrogène, alkyle C1-C10, aryle, aralkyle C7-C20, ou conjointement, un groupe (CH2)m, dans lequel m vaut 1,2,3,4 ou 5 ; R désigne un groupe alykle C2-C10, un groupe alkényle C2-C10 ou aralkyle C8-C20, qui contiennent chacun des atomes de 2n-tritium, où n vaut 1 ou 2 ; R désigne O-PG, hydroxyle ; R désigne hydrogène, alkyle C1-C10, aryle, aralkyle C7-C20, halogène ; W-Z désignent un groupe CH2-CH2, CH2-O ou un groupe O-CH2; R désigne hydrogène, alkyle C1-C10, aryle, aralkyle C7-C20, (CH2)s-V, halogène, où s vaut 1,2,3 ou 4 et V désigne O-PG, hydroxyle ou halogène ; R ,R désignent chacun un atome d'hydrogène, conjointement, une liaison supplémentaire ou un atome d'oxygène ; A désigne aryle, aralkyle C7-C20, un groupe R -CH=CR -, où R désigne hydrogène, halogène, CN, alkyle C1C20, aryle, aralkyle C7-C20 et R désigne hydrogène, alkyle C1-C20, aryle, aralkyle C7-c20; X-Y désignent un groupe O-C(=O), un groupe O-CH2, CH2-C(=O), NR -C(=O), NR -SO2, où R désigne hydrogène, alkyle C1-C10. 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The invention relates to novel radioactively labeled pharmacologically effective epothilone derivatives of general formula (I), wherein: R represents O-PG and hydroxyl, wherein PG is a protective group; R , R are the same or different and represent, independent of one another, hydrogen C1-C10 alkyl, aryl, C7-C20 aralkyl or, together, represent a (CH2)m group, wherein m is equal to 1, 2, 3, 4 or 5; R represents a C2-C10 alkyl group, a C2-C10 alkenyl group or a C8-C20 aralkyl each containing 2n tritium atoms, wherein n equals 1 or 2; R represents O-PG and hydroxyl; R represents hydrogen C1-C10 alkyl, aryl, C7-C20 aralkyl and halogen; W-Z represents a CH2-CH2, CH2-O or O-CH2 group; R represents hydrogen, C1-C10 alkyl, aryl, C7-C20 aralkyl, (CH2)s-V and halogen, wherein s equals 1, 2, 3 or 4 and V represents O-PG, hydroxyl or halogen; R , R each represent a hydrogen atom and, together, represent an additional bond or an oxygen atom; A represents aryl, C7-C20 aralkyl, and a group R -CH=C -, wherein R represents hydrogen, halogen, CN, C1-C20 alkyl, aryl, and C7-C20 aralkyl, and R represents hydrogen, C1-C20 alkyl-, aryl-, C7-C20 aralkyl, and; X-Y represents an O-C(=O), an O-CH2, a CH2-C(=O), an NR -C(=O) and an NR -SO2 group, wherein R represents hydrogen and C1-C10 alkyl. The novel compounds of formula (I) are valuable pharmaceuticals and valuable diagnostic probes for elucidating, for example, active mechanisms and biochemical, pharmacocinketic and/or pharmacodynamic processes.
L'invention concerne de nouveaux dérivés d'épothilone de formule (I) à effet pharmacologique, marqués par voie radioactive. Dans cette formule, R désigne O-PG, hydroxyle, PG étant un groupe protecteur ; R et R sont identiques ou différents et désignent indépendamment l'un de l'autre hydrogène, alkyle C1-C10, aryle, aralkyle C7-C20, ou conjointement, un groupe (CH2)m, dans lequel m vaut 1,2,3,4 ou 5 ; R désigne un groupe alykle C2-C10, un groupe alkényle C2-C10 ou aralkyle C8-C20, qui contiennent chacun des atomes de 2n-tritium, où n vaut 1 ou 2 ; R désigne O-PG, hydroxyle ; R désigne hydrogène, alkyle C1-C10, aryle, aralkyle C7-C20, halogène ; W-Z désignent un groupe CH2-CH2, CH2-O ou un groupe O-CH2; R désigne hydrogène, alkyle C1-C10, aryle, aralkyle C7-C20, (CH2)s-V, halogène, où s vaut 1,2,3 ou 4 et V désigne O-PG, hydroxyle ou halogène ; R ,R désignent chacun un atome d'hydrogène, conjointement, une liaison supplémentaire ou un atome d'oxygène ; A désigne aryle, aralkyle C7-C20, un groupe R -CH=CR -, où R désigne hydrogène, halogène, CN, alkyle C1C20, aryle, aralkyle C7-C20 et R désigne hydrogène, alkyle C1-C20, aryle, aralkyle C7-c20; X-Y désignent un groupe O-C(=O), un groupe O-CH2, CH2-C(=O), NR -C(=O), NR -SO2, où R désigne hydrogène, alkyle C1-C10. Ces nouveaux composés de formule (I) constituent des produits pharmaceutiques précieux et des sondes diagnostiques précieuses s'utilisant dans l'interprétation de mécanismes d'action, de processus biochimiques, pharmacocinétiques et/ou pharmacodynamiques. ,</abstract><edition>7</edition><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
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