RADIOACTIVELY LABELED EPOTHILONE DERIVATIVES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, AND THEIR BIOCHEMICAL AND PHARMACEUTICAL USE

Die Erfindung betrifft neue, radioaktiv markierte pharmakologisch wirksame Epothilon-Derivate der allgemeinen Formel I, worin R O-PG, Hydroxyl, worin PG eine Schutzgruppe ist, R , R gleich oder verschieden sind und unabhängig voneinander Wasserstoff, C1-C10-Alkyl, Aryl, C7-C20-Aralkyl, oder gemeinsam eine -(CH2)m-Gruppe, worin m 1, 2, 3, 4 oder 5 ist, R C2-C10-Alkyl-, C2-C10-Alkenylgruppe oder C8-C20-Aralkyl, die jeweils 2n-Tritiumatome enthalten, worin n 1 oder 2 ist, R O-PG, Hydroxyl, R Wasserstoff, C1-C10-Alkyl, Aryl, C7-C20-Aralkyl, Halogen, W-Z eine CH2-CH2, CH2-O oder O-CH2-Gruppe, R Wasserstoff, C1-C10-Alkyl, Aryl, C7-C20-Aralkyl, (CH2)s-V, Halogen, worin s 1, 2, 3 oder 4 und V O-PG, Hydroxyl oder Halogen ist, R , R je ein Wasserstoffatom, gemeinsam eine zusätzliche Bindung oder ein Sauerstoffatom, A Aryl, C7-C20-Aralkyl, eine Gruppe R -CH=CR -, worin R Wasserstoff, Halogen, CN, C1-C20-Alkyl, Aryl, C7-C20-Aralkyl und R Wasserstoff, C1-C20-Alkyl-, Aryl-, C7-C20-Aralkyl- ist, X-Y eine O-C(=O), O-CH2, CH2-C(=O), NR -C(=O), NR -SO2-Gruppe, worin R Wasserstoff, C1-C10-Alkyl ist, bedeuten.Die neuen Verbindungen der Formel I sind wertvolle Pharmaka und wertvolle diagnostische Sonden zur Aufklärung beispielsweise von Wirkmechanismen, biochemischen, pharmakokinetischen und/oder pharmakodynamischen Abläufen. The invention relates to novel radioactively labeled pharmacologically effective epothilone derivatives of general formula (I), wherein: R represents O-PG and hydroxyl, wherein PG is a protective group; R , R are the same or different and represent, independent of one another, hydrogen C1-C10 alkyl, aryl, C7-C20 aralkyl or, together, represent a (CH2)m group, wherein m is equal to 1, 2, 3, 4 or 5; R represents a C2-C10 alkyl group, a C2-C10 alkenyl group or a C8-C20 aralkyl each containing 2n tritium atoms, wherein n equals 1 or 2; R represents O-PG and hydroxyl; R represents hydrogen C1-C10 alkyl, aryl, C7-C20 aralkyl and halogen; W-Z represents a CH2-CH2, CH2-O or O-CH2 group; R represents hydrogen, C1-C10 alkyl, aryl, C7-C20 aralkyl, (CH2)s-V and halogen, wherein s equals 1, 2, 3 or 4 and V represents O-PG, hydroxyl or halogen; R , R each represent a hydrogen atom and, together, represent an additional bond or an oxygen atom; A represents aryl, C7-C20 aralkyl, and a group R -CH=C -, wherein R represents hydrogen, halogen, CN, C1-C20 alkyl, aryl, and C7-C20 aralkyl, and R represents hydrogen, C1-C20 alkyl-, aryl-, C7-C20 aralkyl, and; X-Y represents an