PROCESS FOR PREPARING PURE CRYSTALLINE LORAZEPAM

The present invention provides a process for preparing crystalline lorazepam substantially free of bound solvent from a lorazepam alcohol solvate or hydrate by suspending the lorazepam solvate in an organic medium selected form ethyl acetate, cyclohexane, dichloromethane, toluene and mixtures thereo...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
1. Verfasser: LIFSHITZ, IGOR
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention provides a process for preparing crystalline lorazepam substantially free of bound solvent from a lorazepam alcohol solvate or hydrate by suspending the lorazepam solvate in an organic medium selected form ethyl acetate, cyclohexane, dichloromethane, toluene and mixtures thereof. This process is useful in producing the anti-anxiety and sedative agent lorazepam in increased yields. A process for converting lorazepam lower alcohol solvates to lorazepam hydrate is also disclosed. L'invention concerne un procédé de préparation de lorazépam cristallin sensiblement exempt de solvants liés, à partir d'un solvate ou d'un hydrate d'alcool de lorazépam par suspension du solvate de lorazépam dans un milieu organique sélectionné parmi l'éthyl-acétate, le cyclohexane, le dichlorométhane, le toluène et leurs mélanges. Ce procédé est utile dans la production, à rendement accru, de l'agent anxiolytique et sédatif de lorazépam. L'invention concerne également un procédé de transformation de solvates l'alcool inférieur de lorazépam en hydrates de lorazépam.