NOVEL C-19-HALOGEN-SUBSTITUTED STEROIDS OF THE ANDROST-9(11)-ENE-SERIES, METHODS FOR THE PRODUCTION AND USE THEREOF

Die Erfindung betrifft neue C-19-halogensubstituierte Steroide der Androst-9(11)-en-Reihe, nämlich 17 beta -Hydroxy-19-halogen-androsta-4,9(11)-dien-3-one der allgemeinen Formel (I), und Verfahren zu ihrer Herstellung. Des weiteren ist die Verwendung der neuen radiohalogen-markierten Verbindungen de...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: FRITZEMEIER, KARL-HEINRICH, GOLDE, ROLAND, NEEF, GUENTER
Format: Patent
Sprache:eng ; fre ; ger
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Beschreibung
Zusammenfassung:Die Erfindung betrifft neue C-19-halogensubstituierte Steroide der Androst-9(11)-en-Reihe, nämlich 17 beta -Hydroxy-19-halogen-androsta-4,9(11)-dien-3-one der allgemeinen Formel (I), und Verfahren zu ihrer Herstellung. Des weiteren ist die Verwendung der neuen radiohalogen-markierten Verbindungen der Formel (I), als Radiopharmaka Gegenstand der Erfindung sowie die Verwendung der nichtmarkierten Verbindungen der Formel (I) als Ausgangsprodukte zur Herstellung von neuen biologisch wirksamen 5 beta -substituierten Androst-9(11)-enen der allgemeinen Formel (II) und der neuen 6 beta , 19-Cycloandrostadiene der Formel (III) sowie Verfahren zu deren Herstellung und ihre Verwendung. The invention relates to novel C-19-halogen-substituted steroids of the androst-9(11)-ene series, i.e. 17 beta -hydroxy-19-halogen-androsta-4,9(11)-diene-3-one of general formula (I) and to methods for the production thereof. The invention also relates to the use of novel radiohalogen-marked compounds of formula (I) as radiopharmaceuticals. The invention further relates to non-marked compounds(I) of formula I as initial products for the production of novel biologically effective 5 beta -substituted Androst-9(11)-enes of general formula (II) and novel 6 beta , 19-cycloandrostadienes of formula (III), in addition to methods and uses thereof. L'invention concerne de nouveaux stéroïdes substitués par halogène en C-19 de la série androst-9(11)-ène, notamment 17 beta -hydroxy-halogène-androsta-4,9(11)-diène-3-one de la formule générale (I) et des procédés permettant de les préparer. L'invention concerne en outre l'utilisation de nouveaux composés marqués par radio-halogène de la formule (I), comme produits radiopharmaceutiques, ainsi que l'utilisation des composés non marqués de la formule (I) comme produits de départ pour produire de nouveaux androst-9(11)-ènes 5 beta -substitués de la formule générale (II) à effet biologique et les nouveaux 6 beta ,19-cycloandrostadiènes de la formule (III), ainsi que des procédés permettant de les préparer et leur utilisation.