6-(41-METHYLBENZYL)-3-ARYLAMINO-4H-[1,2,4]TRIAZIN-5-ONES HAVING ANTIVIRAL ACTIVITY AGAINST THE YELLOW FEVER VIRUS

6-(41-Methylbenzyl)-3-arylamino-4H-[1,2,4]triazin-5-ones having antiviral activity against Yellow Fever virus. The invention relates to pharmaceutical chemistry and medicine, namely to pharmacologically active substances having antiviral activity, specifically to 6-(41-methylbenzyl)-3-arylamino-4H-[1,2,4]triazin-5-ones. Experimental determination of antiviral activity was carried out at the Southern Research Institute of the USA (Southern Research Institute-SRI, Birmingham, Alabama). Antiviral activity of the synthesized 6-(41-methylbenzyl)-3-arylamino-4H-[1,2,4]triazin-5-ones against the Yellow Fever virus was evaluated by neutral red dye. The effectiveness of these compounds is reflected by EC50, IC50 and SI indicators, which were determined in vitro experiments in the concentration range from 0.1 to 100 μg/ml. Under experimental conditions, the claimed compounds showed high antiviral activity against the Yellow Fever virus. According to the screening results shown in the table, the inhibition of the Yellow Fever virus by compounds 6 a-g, expressed by the EC50 concentration, is 0.48-6.2 μg/ml, and their selectivity index is SI=20-480, which emphasizes the effectiveness of the use of compounds 6 a-g regarding the Yellow Fever virus. Thus, new compounds are proposed that can be used in the obtaining of new drugs active against the Yellow Fever virus. 6-(41-Метилбензил)-3-ариламіно-4H-[1,2,4]триазин-5-они, що проявляють противірусну активність відносно вірусу жовтої гарячки Yellow Fever. Винахід належить до фармацевтичної хімії та медицини, а саме до фармакологічно активних речовин, що проявляють антивірусну активність, конкретно до 6-(41-метилбензил)-3-ариламіно-4H-[1,2,4]триазин-5-онів. Експериментальне визначення противірусної активності було проведено в Південному дослідному інституті США (Southern Research Institute-SRI, Birmingham, Alabama). Антивірусну активність синтезованих 6-(41-метилбензил)-3-ариламіно-4H-[1,2,4]триазин-5-онів щодо вірусу жовтої лихоманки Yellow Fever оцінювали за барвником нейтральним червоним. Ефективність зазначених сполук відображено показниками ЕС50, ІС50 та SI, які визначались в дослідах in vitro в діапазоні концентрацій від 0,1 до 100 мкг/мл. В умовах експерименту заявлені сполуки виявили високу противірусну активність щодо вірусу жовтої лихоманки Yellow Fever. Відповідно до результатів скринінгу, наведених у таблиці, пригнічення вірусу жовтої гарячки Yellow Fever сполуками 6 a-g, що виражене концентрацією ЕС50, становить