CC-1065 analoglarının ve bifonksiyonel bağlayıcıların konjugatları

Mevcut buluş, DNA alkilleyici ajan CC-1065'in yeni analoglarıyla ilgilidir. Konjugatlar, söz konusu DNA alkilleyici ajanların birini veya daha fazlasını seçici olarak uygulamak ve/veya kontrol edilebilir şekilde salmak için, bir veya daha fazla aktivasyon adımından sonra ve/veya konjugat tarafından kontrol edilen bir hızda ve zaman aralığında taşıdığı içeriği (birden çok) salgılayacak şekilde tasarlanır. Konjugatlar istenmeyen (hücre) proliferasyonu ile karakterize edilen bir hastalığı tedavi etmek için kullanılabilir. Bir örnek olarak, mevcut buluşa göre konjugatlar, bir tümörü tedavi etmek için kullanılabilir. This invention relates to novel analogs of the DNA-alkylating agent CC-1065 and to their conjugates. Furthermore this invention concerns intermediates for the preparation of said agents and conjugates. The conjugates are designed to release their (multiple) payload after one or more activation steps and/or at a rate and time span controlled by the conjugate in order to selectively deliver and/or controllably release one or more of said DNA alkylating agents. The agents, conjugates, and intermediates can be used to treat an illness that is characterized by undesired (cell) proliferation. As an example, the agents and the conjugates of this invention may be used to treat a tumor.