COMPOSES TRIAZOLO[4,3-a]PYRIMIDINIQUES UTILISES COMME AGENTS ANTIPROLIFERATIFS DU CANCER DU SEIN

La présente invention concerne la synthèse des composés triazolopyrimidiniques (4a), (4b), (4c), (4d), (4e), (4f), (4g), (4i), (4j), (4k), (41), (4m) et (4n) comme agents de chimiothérapie en cancer du sein. Ces composés sont synthétisés selon la méthode « MCR simultanée », qui consiste à la condens...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: Manel BEN HASSEN, Mohamed Sami Aifa, Dhouha MSALBI, Fakher Chabchoub
Format: Patent
Sprache:fre
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:La présente invention concerne la synthèse des composés triazolopyrimidiniques (4a), (4b), (4c), (4d), (4e), (4f), (4g), (4i), (4j), (4k), (41), (4m) et (4n) comme agents de chimiothérapie en cancer du sein. Ces composés sont synthétisés selon la méthode « MCR simultanée », qui consiste à la condensation des 5-amino-1 -phényl-1H-1, 2,4-triazole 1a-b, des aldéhydes aromatiques 2a-g et de l'acétoacétate d'éthyle3 en présence de l'APTS comme catalyseur. En outre, ces composés triazolopyrimidiniques (4a-n) ont une activité anticancéreuse contre les lignées tumorales du cancer du sein (MDA-MB-231 et MCF-7), particulièrement les molécules inhibitrices les plus puissantes sont celles qui ont une diminution plus significative d'IC50 contre chaque type de cellules tumorales MDA-MB-231 et MCF-7 avec des valeurs d'IC50 égale respectivement l7, 83 µM et 19,73µM relatives aux molécules (4c) portant R=CH3R1= H, R2= OCH3 et (4j) portant R=CH2-CH3, R1=H, R2= OCH3. L'application des composés triazolopyrimidiniques synthétisés comme agent de chimiothérapie peut concerner également d'autres types de cancers.