1-(2-ETHOXYETHYL)-4-BENZOYLHYDROXYPIPERIDINE HYDROCHLORIDE SHOWING LOCAL ANESTHETIC ACTIVITY

FIELD: organic chemistry, heterocyclic compounds. SUBSTANCE: product: 1-(2-ethoxyethyl)-4-benzoylhydroxypiperidine. Synthesis is carried out by reaction of 1-(2-ethoxyethyl)-4-hydroxypiperidine with benzoyl chloride in pyridine at room temperature for 24 hr. Yield is 67.5%, m. p. is 181-182 C, empirical formula is $$$. Total anesthesia period caused by 0.5% solution of new compound is 261.4 min, toxicity $$$ = 253 mg/kg (i. p.) as compared with 285.4 min and $$$ = 115 mg/kg for 1-(2-ethoxyethyl)-3e-methyl-4e-phenyl-4-acetoxypiperidine hydrochloride. Synthesized compound shows analgetic activity and can be used in medicine. EFFECT: enhanced activity of new compound. 4 tbl Изобретение касается гетероциклических соединений, в частности гидрохлорида 1-(2-этоксиэтил)-4-бензоилоксипиперидина, обладающего анальгетической активностью, что может быть использовано в медицине. Цель - создание нового более активного вещества указанного класса. Синтез ведут реакцией 1-(2-этоксиэтил)-4-оксипиперидина с хлористым бензоилом в пиридине при комнатной температуре в течение 24 ч. Выход 67,5%; т.пл. 181 - 182C; брутто-ф-ла СHNO. Продолжительность общей анестезии, вызываемой 0,5%-ным раствором нового вещества, составляет 261,4 мин при токсичности ЛД=253 мг/кг (в/б) против 285,4 мин при ЛД=115 мг/кг для гидрохлорида 1-(2-этоксиэтил)-3е-метил-4е-фенилэтил-4-ацетоксипиперидина. 4 табл.