METHOD OF SUBSTITUTED 1-AMINONAPHTHALENE-5-SULFAMIDES SYNTHESIS

FIELD: organic chemistry. SUBSTANCE: synthesis is carried out from 1-aminonaphthalene-5-sulfoacid and triethylamine by acylation of prepared salt with trifluoroacetic anhydride in the medium of trifluoroacetic acid or diethyl ether following by treatment with phosphorus pentachloride and sulfochloride is obtained. The latter is aminated in organic solvent: ethylacetate, acetone, acetonitrile, and 1-trifluoroacetylaminonaphthalene-5-sulfamide is obtained. The protective group is removed with ammonia in aqueous ethanol or in isopropanol; or amination and protective group removal in aqueous solution of corresponding amine are carried out. EFFECT: enhanced yield, enlarged assortment of products. 5 tbl Изобретение относится к сульфамидам ароматических аминосульфокислот, в частности к получению замещенных 1-аминонафталин-5-сульфамидов ф-лы, где RR, C-C-алкил, циклогексил или NRN- остаток азациклогептана, пиперидина, морфолина или N′ -метилпиперазина. Цель - увеличение выхода и расширение ассортимента получаемых продуктов. Получение ведут из 1-аминонафталин-5-сульфокислоты и триэтиламина, ацилированием полученной соли трифторуксусным ангидридом в трифторуксусной кислоте или диэтиловом эфире, обработкой пятихлористым фосфором с получением сульфохлорида. Последний аминируют в органическом растворителе: этилацетате, ацетоне, ацетонитриле с получением 1-трифторацетиламинонафталин-5-сульфамида с последующим удалением защитной группы аммиаком в водном этаноле или изопропаноле или аминирование и удаление защитной группы проводят одновременно в водном растворе соответствующего амина. 5 табл.