1-AMINO-8,9-DIHYDRO-5-MORPHOLINO-7,7,8-TRIMETHYL-2-ETHOXYCARB- ONYL-6H-THIENO-[2,3-C][2, 7]-NAPHTHIRIDINE OR ITS DIHYDROCHLORIDE SHOWING MUTAGENIC ACTIVITY

FIELD: organic chemistry. SUBSTANCE: product: 1-amino-8,9-dihydro-5-morpholino-7,7,8-trimethyl-2-ethoxycarb- onyl-6H-thieno-[2,3-c] [2,7] -naphthiridine or its dihydrochloride. Synthesis is carried out by reaction of 5,6-dihydro-3-mercapto-1-morpholino-6,6,7-trimethyl-4-cyano-8- H-[2,7]-naphthiridine with ethylchloroacetate followed by cyclization with sodium ethylate and conversion if necessary to dihydrochloride. Yield is 71.25% m. p. is 230-231 C, empirical formula is CNNOS.. New compounds show increased activity and lowered toxicity as compared with ethyleneimine. On the strain of salmonella TA 1950 dihydrochloride is metabolized to the more active compound which induces mutations by 117 times more than ethyleneimine. Synthesized compounds can be used in selection of mutant strains of microorganisms for microbiological production. EFFECT: increased activity, decreased toxicity. 4 tbl Изобретение касается гетероциклических вещесств, в частности 1-амино-8,9-дигидро-5-морфолино-7,7,8- триметил-2-этоксикарбонил- 6Н-тиено[2,3-c] [2,7] нафтиридина или его дигидрохлорида, обладающих мутагенной активностью, что может быть использовано в селекции мутантных штаммов микроорганизмов процентов для микробиологического производства. Цель создание новых активных веществ указанного класса. Синтез ведут реакцией 5,6-дигидро-3-меркапто-1-морфолино-6,6,7-триметил-4-циан-8Н-[2,7] нафтиридина с этилхлорацетатом с последующей циклизацией с помощью этилата натрия и при необходимости переводом в дигидрохлорид. Выход 71,25% т.пл. 230-231°С, брутто-ф-ла CNNOS. Новые соединения проявляют более выраженную активность при меньшей токсичности, чем этиленимин. Кроме того, подвергаясь метаболическому превращению на штамме сальмонелл ТА 1950, дигидрохлорид становится более активным, индуцируя мутации в 117 раз больше этиленимина. 4 табл.