DERIVATIVES OF 2,2'-DIPHENIC ACID MONOANILIDES SHOWING ENZYME-INDUCING ACTIVITY WITH RELATION TO HEPATIC CYTOCHROME P-450-DEPENDENT MONOOXYGENASE SYSTEM

FIELD: organic chemistry. SUBSTANCE: product: carboxylic acid amides, in part, derivatives of 2,2'-diphenic acid monoanilides of the formulawhere R - 2-Cl, 3-Cl, 3-, 4-Br, 4-J, 4-F. Synthesis is carried out by acylation of halogen-substituted 2,2'-diphenic acid anilines. New compounds decrease hexenal sleep duration, increase microsomal protein and cytochromes P-450 content in liver, accelerate metabolism of substrates - amidopyrine and aniline, value LD= 640-1200 mg/kg (for phenobarbital value LD= 320 mg/kg). Synthesized compounds show enzyme-inducing activity with relation to hepatic cytochrome P-450-dependent monooxygenase system. EFFECT: detection of compounds indicated above. 2 tbl Изобретение относится к амидам карбоновых кислот, в частности к производным моноанилидов 2,2'-дифеновой кислоты ф-лыгде R - 2-С1, 3-С1, 3-, 4-Вг, 4-J, 4F, которые обладают ферментиндуцирующей активностью в отношении цитохром Р-450-зависимой монооксигеназной системы печени. Цель - выявление соединений, обладающих такой активностью. Получение ведут ацилированием галогензамещенных анилинов 2,2'-дифеновой кислоты. Новые соединения сокращают длительность гексеналового сна, повышают содержание в печени микросомального белка, цитохромов Р-45, ускоряют метаболизм субстратов - амидопирина и анилина. LD640-1200 мг/кг, LDфенобарбитала 320 мг/кг. 2 табл.