hydrochlorides of 3-DIARYL(ARYLHETEROARYL)METHYLENEQUINUCLIDINE DERIVATIVES POSSESSING ANTISECRETORY AND ANTIULCER ACTIVITY

FIELD: biologically active substances. SUBSTANCE: hydrochlorides of compounds with general formulawhereis p0henyl and thien-2-yl possessing antisecretory and antiulcer activity are provided. EFFECT: new biologically active substances provided. Изобретение касается замещенных метиленхинуклидина, в частности гидрохлоридов 3-[ди(2-этоксифенил)метилен]хинуклидина (Г-ФХ) или 3-[фенил(тиенил-2)метилен] хинуклидина (Г-ТХ), которые проявляют антисекреторную и противоязвеннную активность и могут быть использованы в медицине. Цель - создание активных веществ указанного класса. Синтез ФХ ведут из Mg-органического соединения (полученного из магния, 2-этоксибромбензола и 1,2-дибромэтана в среде эфира) и этилового эфира хинуклидин-3-карбоновой кислоты при 0C с последующей обработкой 20%-ной HBr. Затем полученный карбинол кипятят в HCOOH с последующим подщелачиванием NHдо pH 10-11. После обработки спиртовой HCl получают Г-ФХ с выходом 92%, т.пл. 199-200C (брутто-ф-ла CHNO*HCl). Получение Г-ТХ ведут из соответствующего гидрохлорида (хинуклидил-3)фенил(тиенил-2)карбинола при кипячении в HCOOH с последующим превращением в гидрохлорид с выходом 66%, т.пл. 236-237C (бруто-ф-ла CHN*HCl). Новые Г-ФХ и Г-ТХ имеют широкий спектр противоязвенного действия (против язв, вызванных гистамином, серотонином, резерпином, вольтареном, этанолом) при токсичности LD=105-115 мг/кг (внутривенно). 1 табл.