1-(AMINOACYL)AMINONAPHTHALENE-5-SULFOACIDS AS A SUBSTRATE FOR DETERMINATION OF AMIDASE ACTIVITY OF ENZYMES, AND A METHOD OF THEIRS SYNTHESIS

FIELD: organic chemistry. SUBSTANCE: synthesis is carried out from 1-aminonaphthalene-5-sulfoacid salt and corresponding amino acid with protected amino-group in the medium of dimethylformamide in the presence of condensing agent (dicyclohexylcarbodiimide) and hydroxybenzotriazole for 12-24 h. The end product is isolated by precipitation with organic solvent, extraction, chromatography and crystallization. Protective carbobenzoxy-group is removed by treatment with HBr in acetic acid. Synthesized compounds do not show harmful effect as compared with 2-naphthalene that enables to measure in aqueous medium. EFFECT: detection of compounds indicated above. 4 cl, 1 dwg, 2 tbl Изобретение касается замещенных ароматических сульфокислот, в частности 1-(аминоацил) аминонафталин-5-сульфокислоты (СК), в которой ацильный остаток представляет собой лейцил, N-бензоилфенилаланил, карбобензоксиаргинил, тозилглицилпролиларгинил, N-третбутилоксикарбонилвалил, которые могут найти применение в качестве субстрата для определения амидазной активности ферментов. Для выявления соединений, позволяющих определять активность ферментов, среди замещенных указанного ряда веществ были получены новые СК. Их синтез ведут из соли 1-аминонафталин-5-сульфокислоты и соответствующей аминокислоты, в которой защищена аминогруппа, в среде растворителя, например, диметилформамида, в присутствии конденсирующего агента - дициклогексилкарбодиимида и оксибензотриазола в течение 12 - 24 ч. Выделение целевого продукта ведут, например, осаждением органическим растворителем, экстракцией, хроматографированием, кристаллизацией. Удаление защитной группы, например карбобензоксигруппы, ведут обработкой HBr в уксусной кислоте. Испытания СК показывают, что они в сравнении с известным 2-нафталином не имеют вредного действия и позволяют вести измерения в водной среде. 2 с. и 1 з. п. ф-лы, 1 ил, 2 табл.