Triphenylalkene derivatives, pharmaceutical composition containing them and their use as selective estrogen receptor modulators

Described are selective estrogen receptor modulator compounds of the general formula (I), wherein R1 is H, halogen, OCH3, OH; and R2 is a) -X-(CH2)n-CH2-N(R4)R5 where i) X is NH or S; and n is an integer from 1 to 4; and R4 and R5, which are the same or different, are a 1 to 4 carbon alkyl, H, -CH2C...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: LAMMINTAUSTA RISTO, KALAPUDAS ARJA, KANGAS LAURI, SODERVALL MARJA-LIISA
Format: Patent
Sprache:eng ; slo
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:Described are selective estrogen receptor modulator compounds of the general formula (I), wherein R1 is H, halogen, OCH3, OH; and R2 is a) -X-(CH2)n-CH2-N(R4)R5 where i) X is NH or S; and n is an integer from 1 to 4; and R4 and R5, which are the same or different, are a 1 to 4 carbon alkyl, H, -CH2CCH or -CH2CH2OH; or R4 and R5 form an N-containing five- or six-membered ring or heteroaromatic ring; or where ii) X is O and n is an integer from 1 to 4; and one of R4 and R5 is -CH2CCH or -CH2CH2OH and the other is H or C1-C4-alkyl; or R4 and R5 form an imidazole ring, an N-containing six-membered ring or heteroaromatic ring; or R2 is b) -Y-(CH2)nCH2-O-R6, where i) Y is O and n is an integer from 1 to 4; and R6 is -CH2CH2OH or -CH2CH2Cl; or where ii) Y is NH or S and n is an integer from 1 to 4 and R6 is H, -CH2CH2OH or -CH2CH2Cl; or R2 is c) 2,3-dihydroxypropoxy, 2-methylthioethoxy, 2-chloroethoxy, 1-ethyl-2-hydroxyethoxy or 2,2-diethyl-2-hydroxyethoxy; and R3 is H, halogen, OH or -OCH3; or their non-toxic pharmaceutically acceptable salts and esters and mixtures thereof. Opísaná je zlúčenina, ktorá je selektívnym modulátorom receptorov pre estrogén všeobecného vzorca (I), kde R1 je H, halogén, OCH3, OH; a R2 je a) skupina -X-(CH2)n-CH2-N(R4)R5, kde i) X je NH alebo S; a n je celé číslo od 1 do 4; a R4 a R5, ktoré sú rovnaké alebo rozdielne, sú alkyl s 1 až 4 uhlíkmi, H, -CH2C /// CH alebo -CH2CH2OH; alebo R4 a R5 tvoria päť- alebo šesťčlenný kruh obsahujúci N alebo heteroaromatický kruh; alebo kde ii) X je O a n je celé číslo od 1 do 4; a jeden R4 a R5 je - CH2C /// CH alebo -CH2CH2OH a ten druhý je H alebo alkyl s 1 až 4 uhlíkmi; alebo R4 a R5 tvoria imidazolový kruh, šesťčlenný kruh obsahujúci N alebo heteroaromatický kruh; alebo R2 je b) -Y-(CH2)nCH2-O-R6, kde i) Y je O a n je celé číslo od 1 do 4; a R6 je -CH2CH2OH alebo -CH2CH2Cl; alebo kde ii) Y je NH alebo S a n je celé číslo od 1 do 4; a R6 je H, -CH2CH2OH, alebo -CH2CH2Cl; alebo R2 je c) 2,3-dihydroxypropoxy, 2-metyltioetoxy, 2-chlóretoxy, 1-etyl-2-hydroxyetoxy, alebo 2,2-dietyl-2- hydroxyetoxy; a R3 je H, halogén, OH alebo -OCH3; alebo ich netoxické farmaceuticky prijateľné soli alebo estery, alebo ich zmesi.