Pluraflavins and derivatives thereof, process for their preparation and use thereof

The invention relates to a compound of formula (I) wherein R1 is sugar, R2 is -COOH or R2 is -CH2-O-(R7)m, R7 representing a sugar, R3 is an epoxide-comprising group, C1-C6-alkyl or C2-C6-alkenyl, unsubstituted or substituted by at least one OH, R5 is H, C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl or C2-C6-alkynyl,...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: BARBONE FRANCIS P, EHRLICH KLAUS, WINK JOACHIM, CASHMAN ELIZABETH A, KNAUF MARTIN, VERTESY LASZLO, POWERS ELAINE A
Format: Patent
Sprache:eng ; slo
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:The invention relates to a compound of formula (I) wherein R1 is sugar, R2 is -COOH or R2 is -CH2-O-(R7)m, R7 representing a sugar, R3 is an epoxide-comprising group, C1-C6-alkyl or C2-C6-alkenyl, unsubstituted or substituted by at least one OH, R5 is H, C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl or C2-C6-alkynyl, R4, R6, R8 and R10 independently of one another are H, C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, -X2H or -X2R12 or R4 and R6 together and/or R8 and R10 together are =X2, X2 is O, NH, N-C1-C6-alkyl, N-C2-C6-alkenyl, N-C2-C6-alkynyl or S, R12 is C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, aryl or acyl, and m and n are 1 or 2 and its physiologically acceptable salts. The compounds are obtainable from a culture of the microorganism Actinomycetales species HAG 003959, DSM 12931, by fermentation. Accordingly, the invention relates to a process for their preparation and to the use of the compounds as pharmaceuticals, for example as anti-tumor agents. Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je zvyšok cukru, R2 je karboxylová skupina alebo skupina -CH2-O-(R7)m, v ktorej R7 je zvyšok cukru, R3 je vybraný zo skupiny zahŕňajúcej skupiny obsahujúce epoxidový zvyšok, alkylové skupiny s 1 až 6 atómami uhlíka, alkenylové skupiny s 2 až 6 atómami uhlíka, kde tieto alkylové a alkenylové skupiny sú prípadne substituované aspoň jednou hydroxylovou skupinou, R5 je vybraný zo skupiny zahŕňajúcej atóm vodíka, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, alkenylovú skupinu s 2 až 6 atómami uhlíka a alkinylovú skupinu s 2 až 6 atómami uhlíka, R4, R6, R8 a R10 sú nezávisle od seba vybrané zo skupiny zahŕňajúcej atóm vodíka, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, alkenylovú skupinu s 2 až 6 atómami uhlíka, alkinylovú skupinu s 2 až 6 atómami uhlíka, skupinu -X2H a skupinu -X2R12 alebo R4 a R6 spolu a/alebo R8 a R10 spolu tvoria substituent =X2, X2 je atóm kyslíka, skupiny NH, N-alkyl s 1 až 6 atómami uhlíka, N-alkenyl s 2 až 6 atómami uhlíka, N-alkinyl s 2 až 6 atómami uhlíka alebo atóm síry, R12 je alkylová skupina s 1 až 6 atómami uhlíka, alkenylová skupina s 2 až 6 atómami uhlíka, alkinylová skupina s 2 až 6 atómami uhlíka, arylová alebo acylová skupina a m a n sú od seba nezávisle 1 alebo 2, a ich fyziologicky prijateľné soli. Zlúčeniny sa môžu pripraviť fermentáciou kultúry mikroorganizmu Actinomycetales druhu HAG 003959, DSM 12931. Opísaný je tiež spôsob ich prípravy a ich použitie ako protinádorových liečiv.