Process for preparing erythromycin derivatives

It is described a process for preparing erythromycin derivatives of the general formula (VI), in which Z represents a protecting group such as the remainder of a carboxylic acid containing up to 8 carbon, wherein the preparation process comprises reacting the compound of the general formula (I), in which R1 represents alkoxy or alkylthio radicals containing up to 8 carbon atoms, R2 and R3 represent each hydrogen or independently on each other trialkylsilyl with alkyl up to 8 carbon atoms, with formic acid in the presence of sodium bisulphite or sodium metabisulphite, to obtain the compound of the general formula (V) which is then reacted with a protection agent of the hydroxyl in position 2' to obtain the compound of the general formula (IV). Opisuje sa spôsob prípravy derivátov erytromycínuvšeobecného vzorca (VI), v ktorom Z predstavuje chrániacu skupinu, ako je zvyšok karboxylovej kyseliny obsahujúci až 8 atómov uhlíka, pri ktorom sa zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje alkoxyskupinu alebo alkyltioskupinu obsahujúcu až 8 atómov uhlíka; R2 a R3 predstavujú každý vždy atóm vodíka alebo nezávisle jeden od druhého predstavujú trialkylsilylovú skupinu, v ktorej alkylováskupina obsahuje až 8 atómov uhlíka, podrobí pôsobeniu kyseliny mravčej v prítomnosti hydrogensiričitanu sodného alebo disiričitanu sodného, čím sa priamo získa zlúčenina všeobecného vzorca (V), ktorá sa podrobí pôsobeniu chrániaceho prostriedku hydroxylu v polohe 2', čím sa získa zlúčenina všeobecného vzorca (VI).