METHOD FOR PREPARING BENZO[B]NAPHTHYRIDINES AND BENZO[B]NAPHTHYRIDINES DERIVATIVE

Spôsob prípravy benzo[b]naftyridínov všeobecného vzorca (I), v ktorom význam substituentov je uvedený v opise, spočíva v tom, že sa 1) amín všeobecného vzorca R'-NH-CH2-CH2-R'', v ktorom R'' znamená alkoxykarbonylovú skupinu, kyano-skupinu, karbamoylovú skupinu, alkylkarbamoylovú skupinu, benzylkarbamoylovú skupinu, hydroxyetylkarbamoylovú skupinu, dialkylaminoetylkarbamoylovú skupinu alebo dialkylkarbamoylovú skupinu, ktorej alkylové časti môžu prípadne tvoriť s atómom dusíka, na ktorý sa viažu, 5- alebo 6-člennú heterocyklickú skupinu, prípadne obsahujúcu ďalší heteroatóm zvolený z množiny zahrnujúcej atóm kyslíka, atóm síry a atóm dusíka a prípadne substituovanú na atóme dusíka alkylovou skupinou, kondenzuje s chlórfluórchinolínom všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 znamená alkylovú skupinu, pričom uvedené alkylové skupiny majú priamy alebo rozvetvený uhlíkový reťazec s 1 až 4 atómami uhlíka, potom sa cyklizuje fluórchinolín všeobecného vzorca (IV), v ktorom R1 má význam uvedený v 1), a oxiduje 1,2,3,4-tetrahydro-1,8-benzo-[b]naftyridín všeobecného vzorca (V), potom sa získaný ester prípadne prevedie na kyselinu a kyselina sa prípadne prevedie na soľ. Opísané sú aj nové benzo[b]naftyridíny pripravené týmto spôsobom.ŕ Process for the preparation of benzo[b]naphthyridines of general formula: in which R is a carboxyl, alkyloxycarbonyl, cyano, carbamoyl, alkylcarbamoyl, benzylcarbamoyl, hydroxyethylcarbamoyl or dialkylaminoethylcarbamoyl radical or a dialkylcarbamoyl radical in which the alkyl parts may optionally form, with the nitrogen atom to which they are attached, a 5- or 6-membered heterocycle optionally containing another heteroatom chosen from oxygen, sulphur or nitrogen and optionally substituted on the nitrogen by an alkyl radical, R' is H, alkyl, fluoroalkyl, carboxyalkyl, (3 to 6 C)cycloalkyl, fluorophenyl, difluorophenyl, alkyloxy or alkylamino, and Hal is halogen, and their salts, where such exist, characterised in that: 1) an amine of general formula: R'-NH-CH2-CH2-R'' in which R'' is alkyloxycarbonyl, cyano, carbamoyl, alkylcarbamoyl, benzylcarbamoyl, hydroxyethylcarbamoyl, dialkylaminoethylcarbamoyl or dialkylcarbamoyl in which the alkyl parts may optionally form, with the nitrogen atom to which they are attached, a 5- or 6-membered heterocycle optionally containing another hetero atom chosen from oxygen, sulphur or nitrogen and optionally substituted on the nitrogen by an alkyl radical, is condensed with a chlorofluoroquinoline of genera