VITAMIN D ANALOGUE, PROCESS FOR PREPARATION THEREOF, INTERMEDIATE, USE OF ANALOGUE, AND PHARMACEUTICAL PREPARATION CONTAINING THIS ANALOGUE
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde X je H alebo OH; symboly R1 a R2 sú rovnaké alebo rôzne a predstavujú H alebo hydrokarbyl C1-C6 alebo R1 a R2 s atómom C predstavujú karbocyklický kruh s C3-C8; Q je jednoduchá väzba alebo hydrokarbylén s C1-C8; m je 0, 1 alebo 2; pričom zvyšky R1, R2...
Gespeichert in:
1. Verfasser: | |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | eng ; slo |
Schlagworte: | |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
Zusammenfassung: | Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde X je H alebo OH; symboly R1 a R2 sú rovnaké alebo rôzne a predstavujú H alebo hydrokarbyl C1-C6 alebo R1 a R2 s atómom C predstavujú karbocyklický kruh s C3-C8; Q je jednoduchá väzba alebo hydrokarbylén s C1-C8; m je 0, 1 alebo 2; pričom zvyšky R1, R2 a/alebo Q sú prípadne substituované jedným alebo viacerými atómami deutéria alebo fluóru. Medziproduktom spôsobu výroby uvedených zlúčenín je 1(S),3(R)-bis-terc.butyldimetylsilyloxy- -20(R)-2,2-dichlórvinyl-9,10-sekopregna-5-(E),7(E),10(19)-trién. Analógy sa používajú na výrobu liečiva na liečbu a profylaxiu chorôb, ako sú hyperparatyroidizmus, autoimunitné choroby, hypertenzia, akné, alopécia, starnutie pokožky, nerovnováha imunitného systému, zápalové choroby ako aj choroby, pre ktoré je charakteristická abnormálna diferenciácia a/alebo proliferácia buniek.ŕ
Vitamin D derivs. of formula (I) are new. In (I) X = H or OH, R1 and R2 = H, 1-6C hydrocarbyl, or together with C (asterisk) bearing the X gp. can form a 3-8C carbocyclic ring; Q = single bond or 1-8C hydrocarbylene diradical; Hydrocarbylene = residue after removal of 1 or 2H from hydrocarbon; m = 0, 1 or 2. R1, R2 Q opt. substd. with deuterium or F; C(.) atom opt. substd. by deuterium, F or 1-2C alkyl gp. and derivs. of (I) where OH gp. are O-acyl, O-glycosyl gp. f or phosphate ester, or masked gp. hydrolysable in-vivo. Also described 1(S),3(R)-bis-tert-butyldimethyl silyloxy-2O(R)-2,2-dichlorovinyl-9, 10-seco-pregna-5(E),7(E),10(19)-triene as an intermediate. |
---|