PROCESS TO CONVERT TECHNICAL ASCOMYCIN INTO PURE PIMECROLIMUS

يتعلق الكشف الحالي بعملية محسنة لتحويل الأسكوميسين ascomycin الخام إلى بيميكروليموس pimecrolimus نقي. يتم كلورة الأسكوميسين الخام بتراي فينيل فسفين وN- كلورو سكسينيميد N-chlorosuccinimide (NCS) للحصول على بيميكروليموس خام، والذي يتم تنقيته بعد ذلك بشكل إضافي بواسطة HPLC والبلورة اللاحقة. تتيح عمليات الكشف الحالي إزالة النظائر المتماثلة القريبة لبيميكروليموس بواسطة استشراب السائل عالي الضغط دون تنقية مسبقة لمادة البدء بالأسكوميسين. قد يؤدي هذا التحسن إلى جعل عملية تحويل الأسكوميسين إلى بيميكروليموس قابلة للتطبيق الصناعي وأقل تكلفة. The present disclosure is directed to an improved process to convert crude ascomycin to purified pimecrolimus. Technical ascomycin is chlorinated with triphenylphosphine and N-chlorosuccinimide (NCS) to yield crude pimecrolimus, which is then purified further by HPLC and subsequent crystallization. The processes of the present disclosure enable the removal of close homologs of pimecrolimus by high-pressure liquid chromatography without prior purification of the ascomycin starting material. This improvement may make the conversion of ascomycin to pimecrolimus industrially applicable and less expensive.