METHOD FOR PRODUCTION PRODUCT ENRICHED BY ISOMER OF PHENYL PROPIONIC ACID
FIELD: organic chemistry, pharmacology. SUBSTANCE: multistage method for production compound enriched by enantiomer of phenyl propionic acid of pharmaceutically acceptable salts thereof is proposed. Method comprises: separation stage, wherein α--methylbenzyl amine salt of phenyl propionic acid enric...
Gespeichert in:
Hauptverfasser: | , , , |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | eng ; rus |
Schlagworte: | |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
Zusammenfassung: | FIELD: organic chemistry, pharmacology. SUBSTANCE: multistage method for production compound enriched by enantiomer of phenyl propionic acid of pharmaceutically acceptable salts thereof is proposed. Method comprises: separation stage, wherein α--methylbenzyl amine salt of phenyl propionic acid enriched by enantiomer is prepared, the process is carried out by contacting of particularly racemic mixture of phenyl propionic acid with enantiomer of α--methylbenzyl amine, molar ratio of racemic mixture and α--methylbenzyl amine being about (1:0.25)-(1:1) in toluene-methanol mixture which is used as solvent; recrystallization stage wherein enriched salt is prepared at stage a) is affected by recrystallization, the process takes place with the help of methanol-toluene mixture, α--methylbenzyl amine salt of phenyl propionic acid is additionally enriched by desired enantiomer; optionally used stage wherein phenylpropionic acid being additionally enriched by desired enantiomer is separated of recrystallized salt; optionally used stage for production of salt wherein solid salt of phenylpropionic acid being additionally enriched by desired enantiomer is separated, said solid salt being optionally enriched by desired enantiomer. (S)-enantiomer represents compound, α--methylbenzyl amine, lysine and sodium salts being preferred. EFFECT: improved efficiency.
Раскрыт способ получения продукта, который обогащен требуемым энантиомером фенилпропионовой кислоты, выбранной из ибупрофена и флурбипрофена или их фармацевтически приемлемых солей, который включает в себя следующие этапы: а) этап разделения, на котором α--метилбензиламиновую соль фенилпропионовой кислоты готовят, которая обогащена требуемым энантиомером посредством контактирования в смеси толуола с метанолом, используемой в качестве растворителя, по существу рацемической смеси фенилпропионовой кислоты с энантиомером α--метилбензиламина, причем соответствующее молярное отношение по существу рацемической фенилпропионовой кислоты к α--метилбензиламину находится в области примерно от 1:0,25 до 1:1, b) этап перекристаллизации, на котором результирующую обогащенную соль подвергают перекристаллизации из смеси метанола с толуолом для получения α--метилбензиламиновой соли фенилпропионовой кислоты, которая дополнительно обогащена требуемым энантиомером, с) необязательный этап выделения, на котором фенилпропионовую кислоту, которая дополнительно обогащена требуемым энантиомером, отделяют от перекристаллизованной соли, d) необяза |
---|