NOVEL TETRAMINES HAVING SELECTIVE AFFINITY TO M-CHOLINE RECEPTORS

FIELD: pharmacology. SUBSTANCE: desire tetramines have common formula ArCHNH(CH)NHCHBCHNH(CH)NHCHAr*4HCl where Ar is CH*2-CHOCH, B isand (CH), X is Cl,(COO)/2. Method is carried out by consequent acylation by aminocaproic acid or its ester with the help of dicarboxylic acid B(COOH), thus obtained co...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: PODOSINOVIKOVA N.P, LYCHAKOV A.V, ZLOBINA V.I, KOSMACHEV A.B, LIBMAN N.M, SHELKOVNIKOV S.M, RAMSH S.M, GORCHAKOVA T.L, DOLGO-SABUROV V.B, BESPALOV A.JA
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: pharmacology. SUBSTANCE: desire tetramines have common formula ArCHNH(CH)NHCHBCHNH(CH)NHCHAr*4HCl where Ar is CH*2-CHOCH, B isand (CH), X is Cl,(COO)/2. Method is carried out by consequent acylation by aminocaproic acid or its ester with the help of dicarboxylic acid B(COOH), thus obtained compound of substituted benzylamine being then acylated. Thus prepared tetramide is reduced into desired tetramine with the help of lithium aluminium hydride in diglyme. Then it is converted into salt ArCHNH(CH)NHCHBCHNH(CH)NHCHAr*4HCl by treatment with corresponding acid which takes place in alcohol. EFFECT: improves quality of desired product. Предложен способ получения не описанных ранее замещенных тетрааминов общей формулы I, указанной в описании изобретения. Способ заключается в последовательном ацилировании аминокапроновой кислоты или ее эфира дихлорангидридом дикарбоновой кислоты B(COOH)и ацилировании полученным соединением замещенного бензиламина. Образующийся при этом тетраамид восстанавливается в целевой тетраамин с помощью алюмогидрида лития в диглиме и переводится в соль I обработкой раствором соответствующей кислоты в спирте. Эти соединения проявляют избирательное сродство к M-подтипу холинорецептора.