AC-HIS-ALA-GLU-GLU-NH2PEPTIDE PRODUCTION METHOD

FIELD: tetrapeptide production.SUBSTANCE: invention relates to a method for producing the Ac-His-Ala-Glu-Glu-NH2(Ac-HAEE-NH2) tetrapeptide in solution, which can be used in medicine as a drug for the treatment of Alzheimer's disease. The tetrapeptide is prepared starting from the amide of gamma-benzyl ester of glutamic acid using the method of activated esters and the carbodiimide method using tert-butylcarbonyl and trityl-protected amino acids, the unblocking of protective groups is carried out with solutions of hydrogen chloride in dioxane, trifluoroacetic acid in methylene chloride, 90% with acetic acid, the final deblocking is carried out by hydrogenation on a palladium catalyst to obtain a high purity Ac-His-Ala-Glu-Glu-NH2tetrapeptide.EFFECT: improvement of Ac-His-Ala-Glu-Glu-NH2tetrapeptide production method.1 cl, 1 ex Изобретение относится к способу получения тетрапептида Ac-His-Ala-Glu-Glu-NH2(Ac-HAEE-NH2) в растворе, который может найти применение в медицине в качестве препарата для лечения болезни Альцгеймера. Тетрапептид получают исходя из амида гамма-бензилового эфира глутаминовой кислоты с помощью метода активированных эфиров и карбодиимидного метода, используя трет-бутилкарбонильные и тритил-защищённые аминокислоты, деблокирование защитных групп проводят растворами хлористого водорода в диоксане, трифторуксусной кислоты в хлористом метилене, 90%-ной уксусной кислотой, окончательное деблокирование проводят гидрированием на палладиевом катализаторе с получением тетрапептида Ac-His-Ala-Glu-Glu-NH2высокой чистоты. 1 пр.