CLEVIDIPINE NANOPARTICLES AND THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS

FIELD: chemistry; pharmaceutics.SUBSTANCE: group of inventions relates to the field of chemistry and pharmaceutics, namely to a nanoparticle of a pharmaceutical purpose, a pharmaceutical composition for the treatment of hypertension, and to the use of a nanoparticle or a pharmaceutical composition for the treatment of hypertension. The nanoparticle contains a core with clevidipine or its pharmaceutically acceptable salt in the amount from 0.5 to 10.0 mg/ml and an external part surrounding the core containing a water-insoluble excipient selected from vitamin E, deoxycholic acid and phosphatidylcholine or combinations thereof and, optionally, one water-soluble excipient selected from PEG 200, sodium deoxycholate and vitamin E TPGS or a combination thereof. The pharmaceutical composition contains therapeutically effective number of nanoparticles and a pharmaceutically acceptable carrier, which is an aqueous phase.EFFECT: group of inventions provides for long-term stability of clevidipine in the composition of nanoparticles and a pharmaceutical composition under the effect of oxygen and water.9 cl, 6 dwg, 32 tbl, 15 ex Группа изобретений относится к области химии и фармацевтики, а именно к наночастице фармацевтического назначения, фармацевтической композиции для лечения гипертензии и к применению наночастицы или фармацевтической композиции для лечения гипертензии. Наночастица содержит сердцевину с клевидипином или его фармацевтически приемлемой солью в количестве от 0,5 до 10,0 мг/мл и внешнюю часть, окружающую сердцевину, содержащую не растворимый в воде эксципиент, выбранный из витамина E, дезоксихолевой кислоты и фосфатидилхолина или их комбинаций, и, необязательно, один растворимый в воде эксципиент, выбранный из PEG 200, дезоксихолата натрия и витамина E TPGS, или их комбинации. Фармацевтическая композиция содержит терапевтически эффективное количество наночастиц и фармацевтически приемлемый носитель, представляющий собой водную фазу. Группа изобретений обеспечивает длительную стабильность клевидипина в составе наночастиц и фармацевтической композиции под воздействием кислорода и воды. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 ил., 32 табл., 15 пр.