SIMPLIFIED PROCEDURE FOR OBTAINING DARUNAVIR

FIELD: medicine.SUBSTANCE: invention relates to a method for producing (3R, 3aS, 6aR) -hexahydrofuro [2,3-b] furan-3-yl ester [(1S, 2R) -3 - [[(4-aminophenyl) sulfonyl] (2- methylpropyl) amino] -2-hydroxy-1- (phenylmethyl) -propyl] -carbamic acid (darunavir), which consists in the interaction of 2,5...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: LANG, Yolande Lydia, ROBINSON, Shane Barry, STAPPERS, Alfred Elisabeth
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: medicine.SUBSTANCE: invention relates to a method for producing (3R, 3aS, 6aR) -hexahydrofuro [2,3-b] furan-3-yl ester [(1S, 2R) -3 - [[(4-aminophenyl) sulfonyl] (2- methylpropyl) amino] -2-hydroxy-1- (phenylmethyl) -propyl] -carbamic acid (darunavir), which consists in the interaction of 2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl [(3R, 3aS, 6aR) -hexahydrofuro [2, 3 - b] furan - 3 - yl] carbonic acid ester with 4 - amino - N - [(2R, 3S) -3 - amino - 2 - hydroxy - 4 - phenylbutyl] -N- (2 - methylpropyl) -benzenesulfamide in ethanol as a solvent when the reaction mixture is heated at a temperature from 30°C to the reflux temperature.EFFECT: new method has been developed for obtaining darunavir with a high output, which allows darunavir to be isolated immediately in the form of monoethanolate that is used in medicine to treat Human Immunodeficiency Virus Type 1 (HIV-1).14 cl, 1 tbl, 4 ex Изобретение относится к способу получения (3R,3aS,6aR)-гексагидрофуро[2,3-b]фуран-3-илового сложного эфира [(1S,2R)-3-[[(4-аминофенил)-сульфонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)-пропил]-карбаминовой кислоты (дарунавир), который заключается во взаимодействии 2,5-диоксо-1-пирролидинил[(3R,3aS,6aR)-гексагидрофуро[2,3-b]фуран-3-илового] сложного эфира угольной кислоты с 4-амино-N-[(2R,3S)-3-амино-2-гидрокси-4-фенилбутил]-N-(2-метилпропил)-бензолсульфамидом в этаноле в качестве растворителя при нагревании реакционной смеси при температуре от 30°C до температуры образования флегмы.Технический результат - разработан новый способ получения дарунавира с высоким выходом, который позволяет выделять дарунавир сразу в форме моноэтанолята, который находит свое применение в медицине при лечении вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1). 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.