DERIVATIVES OF [1,2,3]TRIAZOLO[4,5-D]PYRIMIDINE WITH AFFINITY TO CANNABINOID RECEPTORS OF TYPE 2

FIELD: pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention relates to compounds of formula (I) and use thereof for detecting or visualizing CB2 receptors. In formula (I), R1is a ring selected from phenyl and [1,2,5]oxadiazolyl, where said ring is substituted with one substitute selected from halosulphonyl, halosulphonyl-C1-8-alkyl, isothiocyanato-C1-8-alkyl, isothiocyanato, amino-C1-8-alkyldisulfanyl-C1-8-alkyl, hydroxy-C1-8-alkylsulphanyl-C1-8-alkyl, hydroxy-C1-8-alkyl disulphanyl, amino-C1-8-alkyl disulphanyl, halogen, C1-8-alkyl, pyridinyl disulphanyl-C1-8-alkyl, benzotriazolylsulfonyl-C1-8-alkyl, dihydroxy-C1-8-alkylsulphanyl-C1-8-alkyl and pyridinylsulphanyl and optionally further substituted with cyano; R2and R3are independently selected from hydrogen, hydroxyl, halogen, thiohydroxyl, azido, isothiocyanato and C1-8-alkyldisulfanyl; provided that at least one of R1, R2and R3is a group containing sulphonyl, isothiocyanato, disulphanyl, thiohydroxyl or azido; R4is C1-8-alkyl or phenyl-di-halogen-C-1-8-alkyl; and n is 0 or 1. Invention also relates to a pharmaceutical composition for modulating CB2 receptors containing an effective amount of said compound of formula (I) and a therapeutically inert carrier.EFFECT: disclosed are derivatives of [1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidine with affinity for type 2 cannabinoid receptors.12 cl, 39 ex Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их применению для детекции или визуализации рецепторов СВ2. В формуле (I) R1представляет собой кольцо, выбранное из фенила и [1,2,5]оксадиазолила, где указанное кольцо замещено одним заместителем, выбранным из галосульфонила, галосульфонил-С1-8-алкила, изотиоцианато-С1-8-алкила, изотиоцианато, амино-С1-8-алкилдисульфанил-С1-8-алкила, гидрокси-С1-8-алкилдисульфанил-С1-8-алкила, гидрокси-С1-8-алкилдисульфанил, амино-С1-8-алкилдисульфанила, галогена, С1-8-алкила, пиридинилдисульфанил-С1-8-алкила, бензотриазолилсульфонил-С1-8-алкила, дигидрокси-С1-8-алкилдисульфанил-С1-8-алкила и пиридинилдисульфанила и возможно дополнительно замещено циано; R2и R3независимо выбраны из водорода, гидроксила, галогена, тиогидроксила, азидо, изотиоцианато и С1-8-алкилдисульфанила; при условии, что по меньшей мере один из R1, R2и R3представляет собой группу, содержащую сульфонил, изотиоцианато, дисульфанил, тиогидроксил или азидо; R4представляет собой С1-8-алкил или фенилдигалоген-С1-8-алкил; и n представляет собой 0 или 1. Изобретение относится также к фармацевтической композиции для модуляции рецепторов СВ2, содер