AMATHOXINE-ANTIBODY CONJUGATES

FIELD: pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention relates to a conjugate of general formula: Ama-L-X-S-Ab, in which Ama is an amatoxin, L is a linker, X is a fragment obtained by binding a thiol group with a thiol-reacting group, S is a sulfur atom of an amino acid residue of cysteine and Ab is an antibody sequence or a functional antibody fragment containing said cysteine residue, wherein said cysteine residue is 265Cys with a heavy chain in accordance with an EC numbering system, and wherein one or more one molecules of amatoxin are bound to one antibody or to one functional antibody fragment. What is also presented is a pharmaceutical composition and a method for production thereof.EFFECT: conjugate is intended for treating tumorous diseases.12 cl, 14 dwg, 1 tbl, 28 ex Изобретение относится к конъюгату общей формулы: Ama-L-X-S-Ab, в котором Ama - аматоксин, L - линкер, X - фрагмент, полученный в результате связывания тиольной группы с тиол-реагирующей группой, S - атом серы аминокислотного остатка цистеина и Ab - последовательность антитела или функциональный фрагмент антитела, содержащая(ий) указанный остаток цистеина, причем этим остатком цистеина является 265Cys с тяжелой цепью в соответствии с системой нумерации ЕС, и в котором одна или более одной молекулы аматоксина связаны с одним антителом или с одним функциональным фрагментом антитела. Также предложены его фармацевтическая композиция и способ его получения. Конъюгат предназначен для лечения опухолевых заболеваний. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 14 ил., 1 табл., 28 пр.