ETHYNYL DERIVATIVES

FIELD: medicine; pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention relates to a compound of formula I applicable in medicine and pharmaceutical compositions based thereon:I,where R1 is hydrogen, F or Cl; L is a bond or lower alkylene; R2 represents -(CH)O-lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, -(CH)C(O...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: RYUKHER, Daniel, ESHKE, Georg, RICHCHI, Antonio, OʹKHARA, Fionn, VIEJRA, Erik, PLANSHER, Zhan-Mark
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: medicine; pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention relates to a compound of formula I applicable in medicine and pharmaceutical compositions based thereon:I,where R1 is hydrogen, F or Cl; L is a bond or lower alkylene; R2 represents -(CH)O-lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, -(CH)C(O)O-lower alkyl, phenyl, substituted with lower alkyl or halogen, or represents 5- or 6-member heteroaryl group selected from pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, thiazolyl, imidazolyl, pyrazolyl or triazolyl, which are optionally substituted with lower alkyl, halogen, lower alkoxy, =O, benzyloxy, cycloalkyloxy, hydroxy, cyano, lower alkyl, substituted halogen, or -(CH)O-lower alkyl; is 1, 2 or 3; R3 represents hydrogen, lower alkyl or -(CH)O-lower alkyl; R4 is phenyl, optionally substituted with F; Y is CF or CCl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or an acid addition salt, a racemic mixture or a corresponding enantiomer.EFFECT: disclosed is a novel compound and a pharmaceutical composition based thereon, effective for treating Parkinson's disease, anxiety, emesis, obsessive-compulsive disorder, autism, cancer, depression, type 2 diabetes associated with metabotropic receptor glutamate 4 activity disorder, and for neuroprotection.11 cl, 1 tbl, 112 ex Изобретение относится к применимому в медицине соединению формулы I и фармацевтическим композициям на его основе:I,где R1 представляет собой водород, F или Cl; L представляет собой связь или низший алкилен; R2 представляет собой -(CH)O-низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, -(CH)C(O)O-низший алкил, фенил, замещенный низшим алкилом или галогеном, или представляет собой 5- или 6-членную гетероарильную группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, тиазолила, имидазолила, пиразолила или триазолила, которые необязательно замещены низшим алкилом, галогеном, низшим алкокси, =O, бензилокси, циклоалкилокси, гидрокси, циано, низшим алкилом, замещенным галогеном, или -(CH)O-низшим алкилом; представляет собой 1, 2 или 3; R3 представляет собой водород, низший алкил или -(CH)O-низший алкил; R4 представляет собой фенил, необязательно замещенный F; Y представляет собой CF или CCl; или его фармацевтически приемлемая соль, или соль присоединения кислоты, рацемическая смесь, или соответствующий энантиомер. Предложено новое соединение и фармацевтическая композиция на его основе, эффективные для лечения болезни Паркинсона, тревоги, рвоты, обсессивно-компульсивного расстройства, аутизма, рака, депрес