PROPOFOL DELIVERY SYSTEMS

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: present invention relates to propofol microemulsion for parenteral administration. Propofol microemulsion contains an oil phase in the form of oil drops dispersed in a continuous phase of an aqueous diluent. Oil phase contains propofol, at least one surfactant containing 15-hydroxystearate of polyethylene glycol (solutol HS 15), at least one solvent containing medium chain triglycerides (MCT), at least one additional surfactant and at least one cosolvent. Oil droplets have size of not more than 20 nm in continuous phase. Weight ratio between said at least one solvent and surfactant ranges from 1:8 to 1:12. Microemulsion has monodisperse distribution of size of oil drops. Also described is a diluent-containing propofol concentrate and a method of producing a microemulsion, which comprises diluting a diluentable propofol concentrate in a predetermined amount of a pharmaceutically acceptable aqueous diluent.EFFECT: microemulsion of propofol according to the invention provides relatively painless introduction of the composition.25 cl, 7 dwg, 15 tbl, 10 ex Настоящее изобретение относится к микроэмульсии пропофола для парентерального введения. Микроэмульсия пропофола содержит масляную фазу в форме масляных капель, диспергированных в непрерывной фазе водного разбавителя. Масляная фаза содержит пропофол, по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество, содержащее 15-гидроксистеарат полиэтиленгликоля (солютол HS 15), по меньшей мере один растворитель, содержащий среднецепочечные триглицериды (МСТ), по меньшей мере одно дополнительное поверхностно-активное вещество и по меньшей мере один сорастворитель. Масляные капли имеют размер не более 20 нм в непрерывной фазе. Весовое соотношение между указанным по меньшей мере одним растворителем и поверхностно-активным веществом составляет от 1:8 до 1:12. Микроэмульсия имеет монодисперсное распределение размера масляных капель. Также описан допускающий разбавление концентрат пропофола и способ получения микроэмульсии, предусматривающий разбавление допускающего разбавление концентрата пропофола в заранее заданном количестве фармацевтически приемлемого водного разбавителя. Микроэмульсия пропофола по изобретению обеспечивает относительно безболезненное введение состава. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 7 ил., 15 табл., 10 пр.