BENZO-DERIVATIVES WITH SIX-MEMBERED RING AS DPP-4 INHIBITOR AND USE THEREOF

FIELD: medicine; pharmaceuticals.SUBSTANCE: present invention relates to a compound of general formula I, a pharmaceutically acceptable salt thereof or an optically active isomer thereof:(I).In formula (I), X is selected from O, S or NH; A is a benzene ring with 1-5 substituents, where each substitute is independently selected from halogen or cyano; R is H or hydroxy, n is 1-2; ring B is selected from an aromatic benzene ring, an aromatic heterocycle, a saturated or unsaturated 5-member or 6-member ring, an oxygen-containing five- or six-member saturated or unsaturated heterocycle, where Ris independently selected from a group consisting of halogen, cyano, hydroxy, Calkyl, Calkoxy, C alkoxymethoxy, COOH, C alkoxycarbonyl, NRR, Calkylsulphonamido, Calkylsulphonyl, C cycloalkylsulphonyl or Calkylsulphinyl, m is 1-4; Rand Rtogether form a substituted or unsubstituted 5- or 6-membered cycloalkyl or a substituted or unsubstituted heterocyclic group containing N, O. Also disclosed are a pharmaceutical composition, use of the compound of formula (I) for preparing a drug and a method of producing the compound.EFFECT: invention provides a compound of formula (I) as a DPP-4 inhibitor and use thereof for preventing or treating diseases associated with DPP-4.13 cl, 1 tbl, 31 ex Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы I, его фармацевтически приемлемой соли, или его оптически активному изомеру:(I).В формуле (I) X выбран из O, S или NH; A представляет собой бензольное кольцо с 1-5 заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогена или циано; R представляет собой H или гидрокси, n равно 1-2; кольцо B выбрано из ароматического бензольного кольца, ароматического гетероцикла, насыщенного или ненасыщенного 5-членного или 6-членного кольца, кислородсодержащего пяти- или шестичленного насыщенного или ненасыщенного гетероцикла, где заместитель Rнезависимо выбран из группы, состоящей из галогена, циано, гидрокси, Cалкила, Cалкокси, C алкоксиметокси, COOH, C алкоксикарбонила, NRR, Cалкилсульфонамидо, Cалкилсульфонила, C циклоалкилсульфонила или Cалкилсульфинила, m равно 1-4; Rи Rвместе образуют замещенный или незамещенный 5- или 6-членный циклоалкил или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, содержащую N, O. Также предложены фармацевтическая композиция, применение соединения формулы (I) для получения лекарственного препарата и способ получения соединения. Изобретение обеспечивает соединение формулы (I) в качестве ингибитора DPP-4