OXAZOLIDINE-BASED COMPOUND AND ANDROGEN RECEPTOR SELECTIVE AGONIST
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a compound of the following chemical formula 1, an enantiomer, a diastereomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where Ris a substitute of the following chemical formula 2 or chemical formula 3; Ris hydrogen, oxo or C-Calkyl; Rand Reach in...
Gespeichert in:
| Hauptverfasser: | , , , , , , , , , , |
|---|---|
| Format: | Patent |
| Sprache: | eng ; rus |
| Schlagworte: | |
| Online-Zugang: | Volltext bestellen |
| Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
| container_end_page | |
|---|---|
| container_issue | |
| container_start_page | |
| container_title | |
| container_volume | |
| creator | SUN Dzhi Khen SON Ben Khva KAN Ken Gu CHOJ Sol Min KIM Khen Dzhun CHOJ Sun Pil KIM Yndzhin KIM Dzhu Mi LI Dzhi Khe DZHAN Ben Dzhun KIM Soon-Khoe |
| description | FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a compound of the following chemical formula 1, an enantiomer, a diastereomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where Ris a substitute of the following chemical formula 2 or chemical formula 3; Ris hydrogen, oxo or C-Calkyl; Rand Reach independently represents a substitute selected from a group consisting of hydrogen and C-Calkyl; Rand Reach independently represents a substitute selected from the group consisting of hydrogen, halogen and C-Calkyl; Ris cyano or nitro, and when Ris cyano and Ris H, then Ris X(CH)Rprovided that if n is 0 and X is O, then Rdoes not represent H; C-Calkyl as Rvalue and Rcontains one or more substitutes selected from a group consisting of hydrogen, hydroxy and halogen; chemical formula 2 is -X(CH)R, where X is O, N(H), S or S(O), Ris hydrogen, piperidine, phenyl or pyridine, which can be substituted (substitutes are given in the claim), n is 0 or 1; chemical formula 3 represents structure (a), where Y is CH or N, m is integer 0, 1 or 2, Rrepresents a substitute selected from a group consisting of hydrogen, oxo, C-Calkyl, cyano, C(O)R, C(O)OR, C(O)NRR, S(O)R, NHC(O)R, NRRand NHC(O)OR, Rand Rare given in the claim, and C-Calkyl contains one or more substitutes selected from a group consisting of hydrogen, hydroxy, halogen and cyano. Invention also relates to specific compounds: oxime (E)-4-(((2R,5S)-3-(3-methyl-4-nitrophenyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-5-yl)methoxy)benzaldehyde, 2-chloro-4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(hydroxyimino)methyl)phenoxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)benzonitrile, 2-chloro-4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(hydroxyimino)methyl)phenoxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)-3-methylbenzonitrile, 4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(methoxyimino)methyl)phenoxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)-2-(trifluoromethyl)benzonitrile, 4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(hydroxyimino)methyl)phenoxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)-2-(trifluoromethyl)benzonitrile, oxime(E)-4-(((2R,5S)-3-(4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-5-yl)methoxy)benzaldehyde, 4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(hydroxyimino)methyl)-2-nitrophenoxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)-2-(trifluoromethyl)benzonitrile, (2R,5S)-5-(1-acetylpiperidin-4-yl)-3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidine-5-carboxamide or 4-((2R,5S)-5-(1-hydroxy-2-phenylethyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)-2-(trifluoromethyl)benzonitrile. Invention relates to methods |
| format | Patent |
| fullrecord | <record><control><sourceid>epo_EVB</sourceid><recordid>TN_cdi_epo_espacenet_RU2702001C2</recordid><sourceformat>XML</sourceformat><sourcesystem>PC</sourcesystem><sourcerecordid>RU2702001C2</sourcerecordid><originalsourceid>FETCH-epo_espacenet_RU2702001C23</originalsourceid><addsrcrecordid>eNrjZHDyj3CM8vfxdPH0c9V1cgx2dVFw9vcN8A_1c1FwhOAgf3dXP4UgV2fXgBD_IIVgVx9X5xDPMFcFR3d_P8_gEB4G1rTEnOJUXijNzaDg5hri7KGbWpAfn1pckJicmpdaEh8UamRuYGRgYOhsZEyEEgDEoysI</addsrcrecordid><sourcetype>Open Access Repository</sourcetype><iscdi>true</iscdi><recordtype>patent</recordtype></control><display><type>patent</type><title>OXAZOLIDINE-BASED COMPOUND AND ANDROGEN RECEPTOR SELECTIVE AGONIST</title><source>esp@cenet</source><creator>SUN Dzhi Khen ; SON Ben Khva ; KAN Ken Gu ; CHOJ Sol Min ; KIM Khen Dzhun ; CHOJ Sun Pil ; KIM Yndzhin ; KIM Dzhu Mi ; LI Dzhi Khe ; DZHAN Ben Dzhun ; KIM Soon-Khoe</creator><creatorcontrib>SUN Dzhi Khen ; SON Ben Khva ; KAN Ken Gu ; CHOJ Sol Min ; KIM Khen Dzhun ; CHOJ Sun Pil ; KIM Yndzhin ; KIM Dzhu Mi ; LI Dzhi Khe ; DZHAN Ben Dzhun ; KIM Soon-Khoe</creatorcontrib><description>FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a compound of the following chemical formula 1, an enantiomer, a diastereomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where Ris a substitute of the following chemical formula 2 or chemical formula 3; Ris hydrogen, oxo or C-Calkyl; Rand Reach independently represents a substitute selected from a group consisting of hydrogen and C-Calkyl; Rand Reach independently represents a substitute selected from the group consisting of hydrogen, halogen and C-Calkyl; Ris cyano or nitro, and when Ris cyano and Ris H, then Ris X(CH)Rprovided that if n is 0 and X is O, then Rdoes not represent H; C-Calkyl as Rvalue and Rcontains one or more substitutes selected from a group consisting of hydrogen, hydroxy and halogen; chemical formula 2 is -X(CH)R, where X is O, N(H), S or S(O), Ris hydrogen, piperidine, phenyl or pyridine, which can be substituted (substitutes are given in the claim), n is 0 or 1; chemical formula 3 represents structure (a), where Y is CH or N, m is integer 0, 1 or 2, Rrepresents a substitute selected from a group consisting of hydrogen, oxo, C-Calkyl, cyano, C(O)R, C(O)OR, C(O)NRR, S(O)R, NHC(O)R, NRRand NHC(O)OR, Rand Rare given in the claim, and C-Calkyl contains one or more substitutes selected from a group consisting of hydrogen, hydroxy, halogen and cyano. Invention also relates to specific compounds: oxime (E)-4-(((2R,5S)-3-(3-methyl-4-nitrophenyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-5-yl)methoxy)benzaldehyde, 2-chloro-4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(hydroxyimino)methyl)phenoxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)benzonitrile, 2-chloro-4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(hydroxyimino)methyl)phenoxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)-3-methylbenzonitrile, 4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(methoxyimino)methyl)phenoxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)-2-(trifluoromethyl)benzonitrile, 4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(hydroxyimino)methyl)phenoxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)-2-(trifluoromethyl)benzonitrile, oxime(E)-4-(((2R,5S)-3-(4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-5-yl)methoxy)benzaldehyde, 4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(hydroxyimino)methyl)-2-nitrophenoxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)-2-(trifluoromethyl)benzonitrile, (2R,5S)-5-(1-acetylpiperidin-4-yl)-3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidine-5-carboxamide or 4-((2R,5S)-5-(1-hydroxy-2-phenylethyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)-2-(trifluoromethyl)benzonitrile. Invention relates to methods of producing the compounds given in the patent claim.(chemical formula 1)(structure a).EFFECT: compounds of the invention are intended as a selective androgen receptor agonist.12 cl, 6 tbl, 195 ex
Изобретение относится к соединению следующей химической формулы 1, его энантиомеру, диастереомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где Rпредставляет собой заместитель следующей ниже химической формулы 2 или химической формулы 3; Rпредставляет собой водород, оксо или C-Салкил; Rи Rкаждый независимо представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода и C-Салкила; Rи Rкаждый независимо представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода, галогена и C-Салкила; Rпредставляет собой циано или нитро, и когда Rпредставляет собой циано и Rпредставляет собой Н, тогда Rпредставляет собой X(CH)Rпри условии, что если n равен 0 и X представляет собой О, то Rне представляет собой Н; C-Салкил в качестве значения Rи Rсодержит один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, гидрокси и галогена; химическая формула 2 представляет -X(CH)R, где X представляет собой О, N(H), S или S(O), Rпредставляет собой водород, пиперидин, фенил или пиридин, которые могут быть замещены (заместители приведены в формуле изобретения), n равен 0 или 1; химическая формула 3 представляет структуру (а), где Y представляет собой СН или N, m представляет собой целое число 0, 1 или 2, Rпредставляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода, оксо, С-Салкила, циано, C(O)R, C(O)OR, C(O)NRR, S(O)R, NHC(O)R, NRRи NHC(O)OR, Rи Rприведены в формуле изобретения, и C-Салкил содержит один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, гидрокси, галогена и циано. Изобретение также относится к конкретным соединениям: оксим (E)-4-(((2R,5S)-3-(3-метил-4-нитрофенил)-2-(трифторметил)оксазолидин-5-ил)метокси)бензальдегида, 2-хлор-4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(гидроксиимино)метил)фенокси)метил)-2-(трифторметил)оксазолидин-3-ил)бензонитрил, 2-хлор-4-((2R,5S)-5-((4-((Е)-(гидроксиимино)метил)фенокси)метил)-2-(трифторметил)оксазолидин-3-ил)-3-метилбензонитрил, 4-((2R,5S)-5-((4-((Е)-(метоксиимино)метил)фенокси)метил)-2-(трифторметил)оксазолидин-3-ил)-2-(трифторметил)бензонитрил, 4-((2R,5S)-5-((4-((Е)-(гидроксиимино)метил)фенокси)метил)-2-(трифторметил)оксазолидин-3-ил)-2-(трифторметил)бензонитрил, оксим (E)-4-(((2R,5S)-3-(4-нитро-3-(трифторметил)фенил)-2-(трифторметил)оксазолидин-5-ил)метокси)бензальдегида, 4-((2R,5S)-5-((4-((Е)-(гидроксиимино)метил)-2-нитрофенокси)метил)-2-(трифторметил)оксазолидин-3-ил)-2-(трифторметил)бензонитрил, (2R,5S)-5-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-3-(4-циано-3-(трифторметил)фенил)-2-(трифторметил)оксазолидин-5-карбоксамид или 4-((2R,5S)-5-(1-гидрокси-2-фенилэтил)-2-(трифторметил)оксазолидин-3-ил)-2-(трифторметил)бензонитрил. Изобретение относится к способам получения соединений, приведенным в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены в качестве селективного агониста андрогенового рецептора. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл., 195 пр.(химическая формула 1)(структура а)</description><language>eng ; rus</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2019</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20191003&DB=EPODOC&CC=RU&NR=2702001C2$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25564,76547</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20191003&DB=EPODOC&CC=RU&NR=2702001C2$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>SUN Dzhi Khen</creatorcontrib><creatorcontrib>SON Ben Khva</creatorcontrib><creatorcontrib>KAN Ken Gu</creatorcontrib><creatorcontrib>CHOJ Sol Min</creatorcontrib><creatorcontrib>KIM Khen Dzhun</creatorcontrib><creatorcontrib>CHOJ Sun Pil</creatorcontrib><creatorcontrib>KIM Yndzhin</creatorcontrib><creatorcontrib>KIM Dzhu Mi</creatorcontrib><creatorcontrib>LI Dzhi Khe</creatorcontrib><creatorcontrib>DZHAN Ben Dzhun</creatorcontrib><creatorcontrib>KIM Soon-Khoe</creatorcontrib><title>OXAZOLIDINE-BASED COMPOUND AND ANDROGEN RECEPTOR SELECTIVE AGONIST</title><description>FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a compound of the following chemical formula 1, an enantiomer, a diastereomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where Ris a substitute of the following chemical formula 2 or chemical formula 3; Ris hydrogen, oxo or C-Calkyl; Rand Reach independently represents a substitute selected from a group consisting of hydrogen and C-Calkyl; Rand Reach independently represents a substitute selected from the group consisting of hydrogen, halogen and C-Calkyl; Ris cyano or nitro, and when Ris cyano and Ris H, then Ris X(CH)Rprovided that if n is 0 and X is O, then Rdoes not represent H; C-Calkyl as Rvalue and Rcontains one or more substitutes selected from a group consisting of hydrogen, hydroxy and halogen; chemical formula 2 is -X(CH)R, where X is O, N(H), S or S(O), Ris hydrogen, piperidine, phenyl or pyridine, which can be substituted (substitutes are given in the claim), n is 0 or 1; chemical formula 3 represents structure (a), where Y is CH or N, m is integer 0, 1 or 2, Rrepresents a substitute selected from a group consisting of hydrogen, oxo, C-Calkyl, cyano, C(O)R, C(O)OR, C(O)NRR, S(O)R, NHC(O)R, NRRand NHC(O)OR, Rand Rare given in the claim, and C-Calkyl contains one or more substitutes selected from a group consisting of hydrogen, hydroxy, halogen and cyano. Invention also relates to specific compounds: oxime (E)-4-(((2R,5S)-3-(3-methyl-4-nitrophenyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-5-yl)methoxy)benzaldehyde, 2-chloro-4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(hydroxyimino)methyl)phenoxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)benzonitrile, 2-chloro-4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(hydroxyimino)methyl)phenoxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)-3-methylbenzonitrile, 4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(methoxyimino)methyl)phenoxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)-2-(trifluoromethyl)benzonitrile, 4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(hydroxyimino)methyl)phenoxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)-2-(trifluoromethyl)benzonitrile, oxime(E)-4-(((2R,5S)-3-(4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-5-yl)methoxy)benzaldehyde, 4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(hydroxyimino)methyl)-2-nitrophenoxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)-2-(trifluoromethyl)benzonitrile, (2R,5S)-5-(1-acetylpiperidin-4-yl)-3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidine-5-carboxamide or 4-((2R,5S)-5-(1-hydroxy-2-phenylethyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)-2-(trifluoromethyl)benzonitrile. Invention relates to methods of producing the compounds given in the patent claim.(chemical formula 1)(structure a).EFFECT: compounds of the invention are intended as a selective androgen receptor agonist.12 cl, 6 tbl, 195 ex
Изобретение относится к соединению следующей химической формулы 1, его энантиомеру, диастереомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где Rпредставляет собой заместитель следующей ниже химической формулы 2 или химической формулы 3; Rпредставляет собой водород, оксо или C-Салкил; Rи Rкаждый независимо представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода и C-Салкила; Rи Rкаждый независимо представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода, галогена и C-Салкила; Rпредставляет собой циано или нитро, и когда Rпредставляет собой циано и Rпредставляет собой Н, тогда Rпредставляет собой X(CH)Rпри условии, что если n равен 0 и X представляет собой О, то Rне представляет собой Н; C-Салкил в качестве значения Rи Rсодержит один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, гидрокси и галогена; химическая формула 2 представляет -X(CH)R, где X представляет собой О, N(H), S или S(O), Rпредставляет собой водород, пиперидин, фенил или пиридин, которые могут быть замещены (заместители приведены в формуле изобретения), n равен 0 или 1; химическая формула 3 представляет структуру (а), где Y представляет собой СН или N, m представляет собой целое число 0, 1 или 2, Rпредставляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода, оксо, С-Салкила, циано, C(O)R, C(O)OR, C(O)NRR, S(O)R, NHC(O)R, NRRи NHC(O)OR, Rи Rприведены в формуле изобретения, и C-Салкил содержит один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, гидрокси, галогена и циано. Изобретение также относится к конкретным соединениям: оксим (E)-4-(((2R,5S)-3-(3-метил-4-нитрофенил)-2-(трифторметил)оксазолидин-5-ил)метокси)бензальдегида, 2-хлор-4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(гидроксиимино)метил)фенокси)метил)-2-(трифторметил)оксазолидин-3-ил)бензонитрил, 2-хлор-4-((2R,5S)-5-((4-((Е)-(гидроксиимино)метил)фенокси)метил)-2-(трифторметил)оксазолидин-3-ил)-3-метилбензонитрил, 4-((2R,5S)-5-((4-((Е)-(метоксиимино)метил)фенокси)метил)-2-(трифторметил)оксазолидин-3-ил)-2-(трифторметил)бензонитрил, 4-((2R,5S)-5-((4-((Е)-(гидроксиимино)метил)фенокси)метил)-2-(трифторметил)оксазолидин-3-ил)-2-(трифторметил)бензонитрил, оксим (E)-4-(((2R,5S)-3-(4-нитро-3-(трифторметил)фенил)-2-(трифторметил)оксазолидин-5-ил)метокси)бензальдегида, 4-((2R,5S)-5-((4-((Е)-(гидроксиимино)метил)-2-нитрофенокси)метил)-2-(трифторметил)оксазолидин-3-ил)-2-(трифторметил)бензонитрил, (2R,5S)-5-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-3-(4-циано-3-(трифторметил)фенил)-2-(трифторметил)оксазолидин-5-карбоксамид или 4-((2R,5S)-5-(1-гидрокси-2-фенилэтил)-2-(трифторметил)оксазолидин-3-ил)-2-(трифторметил)бензонитрил. Изобретение относится к способам получения соединений, приведенным в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены в качестве селективного агониста андрогенового рецептора. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл., 195 пр.(химическая формула 1)(структура а)</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2019</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZHDyj3CM8vfxdPH0c9V1cgx2dVFw9vcN8A_1c1FwhOAgf3dXP4UgV2fXgBD_IIVgVx9X5xDPMFcFR3d_P8_gEB4G1rTEnOJUXijNzaDg5hri7KGbWpAfn1pckJicmpdaEh8UamRuYGRgYOhsZEyEEgDEoysI</recordid><startdate>20191003</startdate><enddate>20191003</enddate><creator>SUN Dzhi Khen</creator><creator>SON Ben Khva</creator><creator>KAN Ken Gu</creator><creator>CHOJ Sol Min</creator><creator>KIM Khen Dzhun</creator><creator>CHOJ Sun Pil</creator><creator>KIM Yndzhin</creator><creator>KIM Dzhu Mi</creator><creator>LI Dzhi Khe</creator><creator>DZHAN Ben Dzhun</creator><creator>KIM Soon-Khoe</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20191003</creationdate><title>OXAZOLIDINE-BASED COMPOUND AND ANDROGEN RECEPTOR SELECTIVE AGONIST</title><author>SUN Dzhi Khen ; SON Ben Khva ; KAN Ken Gu ; CHOJ Sol Min ; KIM Khen Dzhun ; CHOJ Sun Pil ; KIM Yndzhin ; KIM Dzhu Mi ; LI Dzhi Khe ; DZHAN Ben Dzhun ; KIM Soon-Khoe</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_RU2702001C23</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>eng ; rus</language><creationdate>2019</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>SUN Dzhi Khen</creatorcontrib><creatorcontrib>SON Ben Khva</creatorcontrib><creatorcontrib>KAN Ken Gu</creatorcontrib><creatorcontrib>CHOJ Sol Min</creatorcontrib><creatorcontrib>KIM Khen Dzhun</creatorcontrib><creatorcontrib>CHOJ Sun Pil</creatorcontrib><creatorcontrib>KIM Yndzhin</creatorcontrib><creatorcontrib>KIM Dzhu Mi</creatorcontrib><creatorcontrib>LI Dzhi Khe</creatorcontrib><creatorcontrib>DZHAN Ben Dzhun</creatorcontrib><creatorcontrib>KIM Soon-Khoe</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>SUN Dzhi Khen</au><au>SON Ben Khva</au><au>KAN Ken Gu</au><au>CHOJ Sol Min</au><au>KIM Khen Dzhun</au><au>CHOJ Sun Pil</au><au>KIM Yndzhin</au><au>KIM Dzhu Mi</au><au>LI Dzhi Khe</au><au>DZHAN Ben Dzhun</au><au>KIM Soon-Khoe</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>OXAZOLIDINE-BASED COMPOUND AND ANDROGEN RECEPTOR SELECTIVE AGONIST</title><date>2019-10-03</date><risdate>2019</risdate><abstract>FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a compound of the following chemical formula 1, an enantiomer, a diastereomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where Ris a substitute of the following chemical formula 2 or chemical formula 3; Ris hydrogen, oxo or C-Calkyl; Rand Reach independently represents a substitute selected from a group consisting of hydrogen and C-Calkyl; Rand Reach independently represents a substitute selected from the group consisting of hydrogen, halogen and C-Calkyl; Ris cyano or nitro, and when Ris cyano and Ris H, then Ris X(CH)Rprovided that if n is 0 and X is O, then Rdoes not represent H; C-Calkyl as Rvalue and Rcontains one or more substitutes selected from a group consisting of hydrogen, hydroxy and halogen; chemical formula 2 is -X(CH)R, where X is O, N(H), S or S(O), Ris hydrogen, piperidine, phenyl or pyridine, which can be substituted (substitutes are given in the claim), n is 0 or 1; chemical formula 3 represents structure (a), where Y is CH or N, m is integer 0, 1 or 2, Rrepresents a substitute selected from a group consisting of hydrogen, oxo, C-Calkyl, cyano, C(O)R, C(O)OR, C(O)NRR, S(O)R, NHC(O)R, NRRand NHC(O)OR, Rand Rare given in the claim, and C-Calkyl contains one or more substitutes selected from a group consisting of hydrogen, hydroxy, halogen and cyano. Invention also relates to specific compounds: oxime (E)-4-(((2R,5S)-3-(3-methyl-4-nitrophenyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-5-yl)methoxy)benzaldehyde, 2-chloro-4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(hydroxyimino)methyl)phenoxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)benzonitrile, 2-chloro-4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(hydroxyimino)methyl)phenoxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)-3-methylbenzonitrile, 4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(methoxyimino)methyl)phenoxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)-2-(trifluoromethyl)benzonitrile, 4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(hydroxyimino)methyl)phenoxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)-2-(trifluoromethyl)benzonitrile, oxime(E)-4-(((2R,5S)-3-(4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-5-yl)methoxy)benzaldehyde, 4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(hydroxyimino)methyl)-2-nitrophenoxy)methyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)-2-(trifluoromethyl)benzonitrile, (2R,5S)-5-(1-acetylpiperidin-4-yl)-3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidine-5-carboxamide or 4-((2R,5S)-5-(1-hydroxy-2-phenylethyl)-2-(trifluoromethyl)oxazolidin-3-yl)-2-(trifluoromethyl)benzonitrile. Invention relates to methods of producing the compounds given in the patent claim.(chemical formula 1)(structure a).EFFECT: compounds of the invention are intended as a selective androgen receptor agonist.12 cl, 6 tbl, 195 ex
Изобретение относится к соединению следующей химической формулы 1, его энантиомеру, диастереомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где Rпредставляет собой заместитель следующей ниже химической формулы 2 или химической формулы 3; Rпредставляет собой водород, оксо или C-Салкил; Rи Rкаждый независимо представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода и C-Салкила; Rи Rкаждый независимо представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода, галогена и C-Салкила; Rпредставляет собой циано или нитро, и когда Rпредставляет собой циано и Rпредставляет собой Н, тогда Rпредставляет собой X(CH)Rпри условии, что если n равен 0 и X представляет собой О, то Rне представляет собой Н; C-Салкил в качестве значения Rи Rсодержит один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, гидрокси и галогена; химическая формула 2 представляет -X(CH)R, где X представляет собой О, N(H), S или S(O), Rпредставляет собой водород, пиперидин, фенил или пиридин, которые могут быть замещены (заместители приведены в формуле изобретения), n равен 0 или 1; химическая формула 3 представляет структуру (а), где Y представляет собой СН или N, m представляет собой целое число 0, 1 или 2, Rпредставляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода, оксо, С-Салкила, циано, C(O)R, C(O)OR, C(O)NRR, S(O)R, NHC(O)R, NRRи NHC(O)OR, Rи Rприведены в формуле изобретения, и C-Салкил содержит один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, гидрокси, галогена и циано. Изобретение также относится к конкретным соединениям: оксим (E)-4-(((2R,5S)-3-(3-метил-4-нитрофенил)-2-(трифторметил)оксазолидин-5-ил)метокси)бензальдегида, 2-хлор-4-((2R,5S)-5-((4-((E)-(гидроксиимино)метил)фенокси)метил)-2-(трифторметил)оксазолидин-3-ил)бензонитрил, 2-хлор-4-((2R,5S)-5-((4-((Е)-(гидроксиимино)метил)фенокси)метил)-2-(трифторметил)оксазолидин-3-ил)-3-метилбензонитрил, 4-((2R,5S)-5-((4-((Е)-(метоксиимино)метил)фенокси)метил)-2-(трифторметил)оксазолидин-3-ил)-2-(трифторметил)бензонитрил, 4-((2R,5S)-5-((4-((Е)-(гидроксиимино)метил)фенокси)метил)-2-(трифторметил)оксазолидин-3-ил)-2-(трифторметил)бензонитрил, оксим (E)-4-(((2R,5S)-3-(4-нитро-3-(трифторметил)фенил)-2-(трифторметил)оксазолидин-5-ил)метокси)бензальдегида, 4-((2R,5S)-5-((4-((Е)-(гидроксиимино)метил)-2-нитрофенокси)метил)-2-(трифторметил)оксазолидин-3-ил)-2-(трифторметил)бензонитрил, (2R,5S)-5-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-3-(4-циано-3-(трифторметил)фенил)-2-(трифторметил)оксазолидин-5-карбоксамид или 4-((2R,5S)-5-(1-гидрокси-2-фенилэтил)-2-(трифторметил)оксазолидин-3-ил)-2-(трифторметил)бензонитрил. Изобретение относится к способам получения соединений, приведенным в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены в качестве селективного агониста андрогенового рецептора. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл., 195 пр.(химическая формула 1)(структура а)</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
| fulltext | fulltext_linktorsrc |
| identifier | |
| ispartof | |
| issn | |
| language | eng ; rus |
| recordid | cdi_epo_espacenet_RU2702001C2 |
| source | esp@cenet |
| subjects | CHEMISTRY HETEROCYCLIC COMPOUNDS HUMAN NECESSITIES HYGIENE MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS |
| title | OXAZOLIDINE-BASED COMPOUND AND ANDROGEN RECEPTOR SELECTIVE AGONIST |
| url | https://sfx.bib-bvb.de/sfx_tum?ctx_ver=Z39.88-2004&ctx_enc=info:ofi/enc:UTF-8&ctx_tim=2024-12-22T18%3A16%3A53IST&url_ver=Z39.88-2004&url_ctx_fmt=infofi/fmt:kev:mtx:ctx&rfr_id=info:sid/primo.exlibrisgroup.com:primo3-Article-epo_EVB&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:patent&rft.genre=patent&rft.au=SUN%20Dzhi%20Khen&rft.date=2019-10-03&rft_id=info:doi/&rft_dat=%3Cepo_EVB%3ERU2702001C2%3C/epo_EVB%3E%3Curl%3E%3C/url%3E&disable_directlink=true&sfx.directlink=off&sfx.report_link=0&rft_id=info:oai/&rft_id=info:pmid/&rfr_iscdi=true |